[发明专利]胰高血糖素受体拮抗剂化合物、包含该化合物的组合物及其使用方法无效
申请号: | 200780036965.4 | 申请日: | 2007-09-27 |
公开(公告)号: | CN101535252A | 公开(公告)日: | 2009-09-16 |
发明(设计)人: | J·E·斯特尔马赫;E·R·帕米;J·R·塔塔;K·G·罗绍尔;罗纳德·M·金;A·R·比特纳;常江;C·J·辛茨 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | C07D209/18 | 分类号: | C07D209/18;A61P3/04;A61K31/404;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段晓玲;李炳爱 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 血糖 受体 拮抗剂 化合物 包含 组合 及其 使用方法 | ||
1.式I所表示的化合物、或其可药用的盐或溶剂化物:
其中:
环A表示苯基或萘基;
R1和R2各自表示H,或者选自:卤素,CN,OH,NO2,CO2Ra,NRaRb, S(O)pRa,C1-10烷基,C2-10烯基或C1-10烷氧基,其中C1-10烷基,C2-10烯 基和C1-10烷氧基的烷基和烯基部分任选地被1-5个卤素原子取代,直 至全卤代;并且进一步任选地被选自OH、氧代和C1-6烷氧基中的1 个基团取代;
p表示0、1或2;
Ra和Rb各自独立地表示H,或者C1-4烷基,其中所述的C1-4烷基 任选地被1-5个卤素原子取代直至全卤代;并且进一步任选地被选自 OH、氧代和C1-6烷氧基中的1个基团取代;
R3表示C1-6烷基或C2-6烯基,它们各自任选地被1-5个卤素原子 取代直至全卤代,并且进一步任选地被选自OH、氧代和C1-6烷氧基 中的1个基团取代;以及
R4表示H,或者C1-4烷基,其中所述的C1-4烷基任选地被1-3个 卤素原子取代直至全卤代、以及任选地被1个苯基环取代。
2.根据权利要求1的化合物,其中环A表示苯基。
3.根据权利要求1的化合物,其中环A表示萘基。
4.根据权利要求1的化合物,其中R1各自表示H,或者选自: 选自氟和氯的卤素;SCH3;CN、C1-6烷基、C2-4烯基和C1-6烷氧基,
其中SCH3、C1-6烷基、C2-4烯基和C1-6烷氧基中的烷基和烯基部 分任选地被1-3个氟原子取代。
5.根据权利要求4的化合物,其中R1各自表示H,或者选自: 氟、氯;SCH3;CN、C1-6烷基、C2-4烯基和C1-6烷氧基,
其中SCH3、C1-6烷基、C2-4烯基和C1-6烷氧基中的烷基和烯基部 分任选地被1-3个氟原子取代。
6.根据权利要求5的化合物,其中R1各自表示H,或者选自: 氟、氯;SCH3;CN、C1-4烷基和OCH3,其中SCH3、C1-4烷基和OCH3中的烷基部分任选地被1-3个氟原子取代。
7.根据权利要求1的化合物,其中R2各自表示H,或者选自: 选自氟和氯的卤素;SCH3;CN、C1-6烷基、C2-4烯基和C1-6烷氧基, 其中SCH3、C1-6烷基、C2-4烯基和C1-6烷氧基中的烷基和烯基部分任 选地被1-3个氟原子取代。
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