[发明专利]作为治疗剂的取代芳基吲哚化合物及它们的犬尿氨酸/犬尿胺类代谢物有效

专利信息
申请号: 200780037084.4 申请日: 2007-10-03
公开(公告)号: CN101528689A 公开(公告)日: 2009-09-09
发明(设计)人: T·皮莱格-舒尔曼;M·洛东;D·戴利 申请(专利权)人: 纽里姆药品(1991)有限公司
主分类号: C07D209/16 分类号: C07D209/16;C07D209/14;C07C205/06;C07C205/12;C07C205/57;C07C317/14;A61K31/4045;A61P25/28
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 张晓威
地址: 以色列*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要:
搜索关键词: 作为 治疗 取代 吲哚 化合物 它们 氨酸 犬尿胺类 代谢物
【权利要求书】:

1.化合物,其选自:

(b)N-(4-甲磺酰基-2-硝基苯基)-5-甲氧基色胺,

(c)N-(2-溴-4-硝基苯基)-5-甲氧基色胺,

(d)N-(4-溴-2-硝基苯基)-5-甲氧基色胺,

(e)N-(2-氰基-4-硝基苯基)-5-甲氧基色胺,

(i)N-(4-羧基-2-硝基苯基)-色胺,

(j)N-(2-羧基-4-硝基苯基)-色胺,

(k)N-(2-硝基苯基)-5-甲氧基色胺,

(l)N-(4-羧基-2-硝基苯基)-5-甲氧基色胺,

(m)N-(2-羧基-4-硝基苯基)-5-甲氧基色胺,

(n)N-(2-氰基-4-硝基苯基)-色胺,

(o)N-(2-硝基-4-溴苯基)-色胺,

(p)N-(3,4-二氰基苯基)-色胺,或

(q)N-(3,4-二氰基苯基)-5-甲氧基色胺。

2.药物制剂,其含有治疗有效量的权利要求1的化合物作为活性物质, 并含有一种或多种药学可接受的稀释剂、防腐剂、增溶剂、乳化剂、辅剂、 赋形剂或载体。

3.权利要求2的药物制剂,其特征为至少如下特征之一:

(i)它适于口服、直肠、肠胃外、透颊粘膜、肺内、鼻内、局部或透皮 给药;

(ii)它为单位剂型,每一单位剂量包含0.001至100mg/kg体重范围内 的量的所述化合物;或者

(iii)它是控释剂型,其中所述化合物以预定的受控速度释放。

4.权利要求2的药物制剂,其适于口服给药,并且每个单位剂量包含 0.5mg至50mg所述化合物。

5.权利要求2的药物制剂,其适于肠胃外或透皮给药,并且每个单位 剂量包含0.1mg至50mg所述化合物。

6.权利要求1的化合物在制备用于治疗由GSK3β活性或NMDA通道 活性介导的疾病、病症或生理病况的药物中的用途。

7.权利要求1的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗疾病、病 症或病况的药物中的用途,所述疾病、病症或病况选自CNS病症或创伤、 神经变性疾病、疼痛、肿瘤性疾病、白细胞减少症或炎性疾病。

8.权利要求1的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗疾病、病 症或病况的药物中的用途,所述疾病、病症或病况选自焦虑、精神病、偏 头痛、糖尿病、唐氏综合征、强直性肌营养不良症或中风。

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