[发明专利]作为治疗剂的取代芳基吲哚化合物及它们的犬尿氨酸/犬尿胺类代谢物有效
申请号: | 200780037084.4 | 申请日: | 2007-10-03 |
公开(公告)号: | CN101528689A | 公开(公告)日: | 2009-09-09 |
发明(设计)人: | T·皮莱格-舒尔曼;M·洛东;D·戴利 | 申请(专利权)人: | 纽里姆药品(1991)有限公司 |
主分类号: | C07D209/16 | 分类号: | C07D209/16;C07D209/14;C07C205/06;C07C205/12;C07C205/57;C07C317/14;A61K31/4045;A61P25/28 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 以色列*** | 国省代码: | 以色列;IL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 治疗 取代 吲哚 化合物 它们 氨酸 犬尿胺类 代谢物 | ||
1.化合物,其选自:
(b)N-(4-甲磺酰基-2-硝基苯基)-5-甲氧基色胺,
(c)N-(2-溴-4-硝基苯基)-5-甲氧基色胺,
(d)N-(4-溴-2-硝基苯基)-5-甲氧基色胺,
(e)N-(2-氰基-4-硝基苯基)-5-甲氧基色胺,
(i)N-(4-羧基-2-硝基苯基)-色胺,
(j)N-(2-羧基-4-硝基苯基)-色胺,
(k)N-(2-硝基苯基)-5-甲氧基色胺,
(l)N-(4-羧基-2-硝基苯基)-5-甲氧基色胺,
(m)N-(2-羧基-4-硝基苯基)-5-甲氧基色胺,
(n)N-(2-氰基-4-硝基苯基)-色胺,
(o)N-(2-硝基-4-溴苯基)-色胺,
(p)N-(3,4-二氰基苯基)-色胺,或
(q)N-(3,4-二氰基苯基)-5-甲氧基色胺。
2.药物制剂,其含有治疗有效量的权利要求1的化合物作为活性物质, 并含有一种或多种药学可接受的稀释剂、防腐剂、增溶剂、乳化剂、辅剂、 赋形剂或载体。
3.权利要求2的药物制剂,其特征为至少如下特征之一:
(i)它适于口服、直肠、肠胃外、透颊粘膜、肺内、鼻内、局部或透皮 给药;
(ii)它为单位剂型,每一单位剂量包含0.001至100mg/kg体重范围内 的量的所述化合物;或者
(iii)它是控释剂型,其中所述化合物以预定的受控速度释放。
4.权利要求2的药物制剂,其适于口服给药,并且每个单位剂量包含 0.5mg至50mg所述化合物。
5.权利要求2的药物制剂,其适于肠胃外或透皮给药,并且每个单位 剂量包含0.1mg至50mg所述化合物。
6.权利要求1的化合物在制备用于治疗由GSK3β活性或NMDA通道 活性介导的疾病、病症或生理病况的药物中的用途。
7.权利要求1的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗疾病、病 症或病况的药物中的用途,所述疾病、病症或病况选自CNS病症或创伤、 神经变性疾病、疼痛、肿瘤性疾病、白细胞减少症或炎性疾病。
8.权利要求1的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗疾病、病 症或病况的药物中的用途,所述疾病、病症或病况选自焦虑、精神病、偏 头痛、糖尿病、唐氏综合征、强直性肌营养不良症或中风。
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