[发明专利]钙受体活性化合物的固体复合物

权利要求书

1.一种组合物，其包含西那卡塞与至少一种载体紧密结合的固体复合物。

2.权利要求1的组合物，其中所述组合物是所述固体复合物。

3.权利要求1和2任一项的组合物，其中至少约85％的西那卡塞与所述至少一种载体紧密结合。

4.权利要求1至3任一项的组合物，其中至少约85％的西那卡塞不是呈微粒形式。

5.权利要求1至4任一项的组合物，其中至少约85％的西那卡塞不是呈结晶形式。

6.权利要求1至5任一项的组合物，其中所述固体复合物是固体溶液。

7.权利要求6的组合物，其中基本上全部的西那卡塞在所述固体溶液中呈溶液。

8.权利要求1至7任一项的组合物，其中所述载体包括聚合物。

9.权利要求8的组合物，其中所述聚合物选自聚维酮、泊洛沙姆、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、共聚维酮、甲基丙烯酸盐/酯的共聚物、甲基丙烯酸的共聚物、及其混合物。

10.权利要求8的组合物，其中所述聚合物是聚维酮或甲基丙烯酸的共聚物。

11.权利要求1至7任一项的组合物，其中所述载体包括糖或糖衍生物。

12.权利要求11的组合物，其中所述糖或糖衍生物选自蔗糖、甘露醇、乳糖、麦芽糖醇、山梨醇、木糖醇、三氯蔗糖、及其混合物。

13.权利要求1至12任一项的组合物，其中所述固体复合物是具有平均粒度大于约100μm的微粒。

14.权利要求1至12任一项的组合物，其中所述平均粒度是约100至约600μm。

15.权利要求1至14任一项的组合物，其中复合物具有药物比载体-重量比为约1:0.5至约1:10。

16.权利要求1至14任一项的组合物，其中复合物具有药物比载体重量比为约1:2至约1:6。

17.权利要求1至16任一项的组合物，其中所述组合物是药物制剂，其包含约10％至约40％重量的西那卡塞。

18.权利要求17的组合物，进一步包含相对于该组合物总重量的约0.5％至约5％重量的至少一种助流剂或润滑剂和/或约1％至约6％重量的至少一种包衣材料。

19.一种治疗的方法，其包括给哺乳动物施用有效量的权利要求17和18任一项的药物制剂。

20.权利要求17和18任一项的组合物，其中所述组合物是速释组合物，在0.05N HCl中，以美国药典第2装置，在约37℃的温度下，以约75r.p.m.的转速，在约30分钟内从该速释组合物中释放至少约80％的西那卡塞。

21.一种治疗的方法，其包括给哺乳动物施用有效量的权利要求20的药物制剂。

22.权利要求17和18任一项的组合物，其中所述组合物是控释药物制剂，并且其中，当该制剂以美国药典第2装置，在约37℃的温度下并以约75r.p.m.的转速暴露于溶液达约30分钟，接着以足以中和该溶液的量添加缓冲剂再持续暴露于该中和的溶液，超过约50％的西那卡塞在暴露的约最初30分钟内从该制剂中释放，并且不少于约70％的该钙受体活性化合物在暴露的约最初90分钟内从该制剂中释放。

23.权利要求22的组合物，其中至少约50％的西那卡塞在暴露的约最初60分钟内释放。

24.权利要求22的组合物，其中不少于约80％的西那卡塞在暴露的约最初90分钟期间从该制剂中释放。

25.权利要求22的组合物，其中不少于约90％的西那卡塞在暴露的约最初90分钟期间从该制剂中释放。

26.一种治疗的方法，其包括给哺乳动物施用有效量的权利要求22至25任一项的药物制剂。

27.一种制备固体复合物的方法，其包括：

将西那卡塞、至少一种载体、和至少一种液体溶剂合并以形成溶液；和

除去该溶剂以获得该西那卡塞和该至少一种载体的固体复合物。