[发明专利]HCV核苷类抑制剂

权利要求书

1.式I化合物

其中

R¹是氢；

R²和R³独立地选自氢、COR⁴、和C(=O)CHR⁵NHR⁶；

R⁴独立地选自C_1-10非支链或支链烷基；

R⁵是异丙基、异丁基或仲丁基；

R⁶是氢；或者，

其可药用盐。

2.权利要求1的化合物，其中R¹、R²和R³各自是氢。

3.权利要求1的化合物，其中R¹是氢，R²和R³是COR⁴，且R⁴是C_1-10非支链或支链烷基；或者其可药用盐。

4.权利要求3的化合物，其中R⁴部分是相同的并且选自甲基、乙基、异丙基或叔丁基；或者其可药用盐。

5.权利要求1的化合物，其中R³为氢或C(=O)CHR⁵NHR⁶，R²为C(=O)CHR⁵NHR⁶。

6.权利要求5的化合物，其中R³是C(=O)CHR⁵NHR⁶，并且其中所述C(=O)CHR⁵NHR⁶的立体化学为L-氨基酸的立体化学。

7.权利要求1的化合物在制备用于治疗由丙型肝炎病毒(HCV)介导的疾病的药物中的用途。

8.权利要求7的用途，其中所述化合物是以1-100 mg/kg患者体重/天的剂量递送。

9.权利要求7的用途，其中该药物另外包含至少一种免疫系统调节剂和/或至少一种抑制HCV复制的抗病毒剂。

10.权利要求9的用途，其中所述免疫系统调节剂是干扰素、白介素、肿瘤坏死因子或集落刺激因子。

11.权利要求10的用途，其中所述免疫系统调节剂为干扰素或经化学衍生化的干扰素。

12.权利要求9的用途，其中该药物另外包含至少一种其它抗病毒剂。

13.权利要求12的用途，其中所述抗病毒剂选自HCV蛋白酶抑制剂、另一种核苷类HCV聚合酶抑制剂、非核苷类HCV聚合酶抑制剂、HCV解旋酶抑制剂、HCV引发酶抑制剂和HCV融合抑制剂。

14.一种抑制HCV的药物组合物，其包含治疗有效量的权利要求1的化合物以及至少一种可药用载体或稀释剂。

15.权利要求14的药物组合物，其包含500-1500 mg压制片剂，所述压制片剂含有35-75 wt%的权利要求1的化合物，其余包括至少一种可药用载体或稀释剂。

16.权利要求15的药物组合物，其包含500-1500 mg压制片剂，所述压制片剂含有40-60 wt%的权利要求1的化合物，其余包括至少一种可药用载体或稀释剂。