[发明专利]包含特殊结构杂环化合物的抗抑郁剂、神经保护剂、β-淀粉样蛋白沉积抑制剂或衰老延缓剂有效

专利信息
申请号: 200780038180.0 申请日: 2007-10-15
公开(公告)号: CN101547692A 公开(公告)日: 2009-09-30
发明(设计)人: 山口芳正;油井龙五;松野俊行;齐藤贤一;宫下仁志;永田岳史 申请(专利权)人: 全药工业株式会社
主分类号: A61K31/429 分类号: A61K31/429;A61K31/437;A61K31/438;A61K31/519;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/00;C07D471/04;C07D471/10;C07D487/04;C07D513/04
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 代理人: 王达佐;韩克飞
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 包含 特殊 结构 杂环化合物 抑郁 神经 保护 淀粉 蛋白 沉积 抑制剂 衰老 延缓
【权利要求书】:

1.通式(I)杂环化合物在制备用于哺乳动物的抗抑郁剂中的用途

在所述通式(I)中,具有通式(II)的结构单元

是选自具有通式(III)的多种结构单元的一种结构单元:

在所述通式(I)中,

R1和R2均为独立地选自以下的一种官能团:氢原子、卤原子、羟 基、氨基、乙酰氨基、苄氨基、三氟甲基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基 和-O-(CH2)n-R5,其中R5是乙烯基、C3-C6环烷基或苯基,并且n为0 或1;

R3和R4均为独立地选自以下的一种官能团:氢原子、C1-C6烷基、 C3-C8环烷基和-CH(R7)-R6;或者,R3和R4共同形成具有通式(IV)的螺 环:

所述R6是选自以下的一种官能团:乙烯基、乙炔基、苯基、苯乙 基、吡啶基、噻吩基和呋喃基,其中所述苯基可以被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、1或2个卤原子、二C1-C6烷基氨基、氰基、硝基、羧 基或苯基取代;

所述R7是氢原子或C1-C6烷基;

在所述通式(IV)中,所述结构单元B是选自具有通式(V)的多种结 构单元的一种结构单元:

所述结构单元B在所述通式(V)中在用*标记的位置处结合形成螺 环;并且

R8是选自以下的一种官能团:氢原子、卤原子、羟基、C1-C6烷 氧基、氰基和三氟甲基。

2.如权利要求1所述的用途,其中所述杂环化合物是选自以下的 一种杂环化合物:

3,3-二苄基咪唑并[1,2-a]吡啶-2(3H)-酮,

螺[咪唑并[1,2-a]吡啶-2(3H)-酮-3,2’-茚满],

3,3-二丙基咪唑并[1,2-a]吡啶-2(3H)-酮,

3,3-二丁基咪唑并[1,2-a]吡啶-2(3H)-酮,

5,5-二苄基咪唑并[2,1-b]噻唑-6(5H)-酮,

3,3-二苄基咪唑并[1,2-a]嘧啶-2(3H)-酮,

螺[咪唑并[1,2-a]吡啶-2(3H)-酮-3,2’-(4’-氟茚满)],

螺[咪唑并[1,2-a]吡啶-2(3H)-酮-3,2’-(4’-氰基茚满)],

螺[咪唑并[2,1-a]异喹啉-2(3H)-酮-3,2’-茚满],

螺[咪唑并[1,2-a]吡啶-2(3H)-酮-3,2’-((1,2,5-噻二唑)[4,5-c]茚满)],

螺[咪唑并[1,2-a]嘧啶-2(3H)-酮-3,2’-茚满],

螺[咪唑并[2,1-a]异喹啉-2(3H)-酮-3,4’-(1’-环戊烯)],

3,3-双(4-氯苄基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2(3H)-酮,

8-环丙基甲氧基-3,3-二烯丙基咪唑并[1,2-a]吡啶-2(3H)-酮,

螺[咪唑并[1,2-a]吡啶-2(3H)-酮-3,2’-(4’-羟基茚满)],

螺[8-羟基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2(3H)-酮-3,2’-茚满],

螺[8-甲氧基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2(3H)-酮-3,4’-(1’-环戊烯)],和

螺[8-环丙基甲氧基咪唑并[1,2-a]吡啶-2(3H)-酮-3,4’-(1’-环戊烯)]。

3.如权利要求1或2所述的用途,其中将所述抗抑郁剂口服给药。

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