[发明专利]具有聚合物修饰的脂质的充气微囊泡有效

专利信息
申请号: 200780039088.6 申请日: 2007-09-04
公开(公告)号: CN101528268A 公开(公告)日: 2009-09-09
发明(设计)人: S·乔治莱特;C·吉约;闫锋 申请(专利权)人: 伯拉考开发股份有限公司
主分类号: A61K49/22 分类号: A61K49/22
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐晓峰
地址: 瑞士普兰*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 具有 聚合物 修饰 充气 微囊泡
【权利要求书】:

1.包含磷脂的充气微囊泡的含水混悬液,其中所述混悬液进一步 包括0.3摩尔%至1摩尔%携带亲水聚合物的磷脂。

2.如权利要求1所述的混悬液,其包含约0.5摩尔%所述的携带 亲水聚合物的磷脂。

3.如权利要求1所述的混悬液,其中所述的磷脂是磷脂酰基乙醇 胺。

4.如权利要求3所述的混悬液,其中所述的磷脂酰基乙醇胺是磷 脂酰基乙醇胺的脂肪酸二-酯。

5.如前面任意一项权利要求所述的混悬液,其中所述的亲水聚合 物选自壳多糖、透明质酸、聚乙二醇(PEG)、聚丙二醇(PPG)、聚乙烯醇 (PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、其混合物和共聚物。

6.如权利要求5所述的混悬液,其中所述聚合物具有500至 50,000道尔顿的分子量。

7.如权利要求5所述的混悬液,其中所述聚合物具有优选 1,000至20,000道尔顿的分子量。

8.如权利要求5所述的混悬液,其中所述充气微囊泡包括全氟气体。

9.如权利要求8所述的混悬液,其中所述全氟气体是全氟碳。

10.如权利要求8所述的混悬液,其中所述全氟气体与空气、氮气 或二氧化碳混合。

11.如权利要求5所述的混悬液,其中所述充气微囊泡还包含靶向 配体、诊断试剂和/或生物活性剂。

12.干燥的或冷冻干燥的产物,其包含磷脂和0.3%摩尔至1%摩尔的 带有亲水性聚合物的磷脂,所述产物在气体存在下与生理可接受载体搅 拌时形成前述权利要求1-11任一项所述的充气微囊泡的混悬液。

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