[发明专利]二唑和噻二唑化合物以及它们作为烟碱乙酰胆碱受体调节剂的用途

权利要求书

1.式I的化合物

其立体异构体或它的立体异构体的混合物、N-氧化物、前药、或药学上可接受的加成盐，其中

Ar¹代表苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基基团，所述苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基基团可任选地被选自烷基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、氰基、乙腈、氨基-羰基(氨基甲酰基)和亚甲二氧基的取代基取代一次或多次；

Ar²代表烷基-羰基-氨基(乙酰氨基)或苯基、呋喃基、噻吩基、异噁唑基、噻唑基或吡啶基基团，所述苯基、呋喃基、噻吩基、异噁唑基、噻唑基和吡啶基基团可任选地被选自烷基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基和氰基的取代基取代一次或多次；

L可以不存在(即代表单一共价键)或存在，并且如果存在L代表选自CH₂、CH₂CH₂、S、S-CH₂、O、O-CH₂、SO₂和SO₂CH₂的连接基；并且

X代表O或S。

2.权利要求1的化合物，其立体异构体或它的立体异构体的混合物或药学上可接受的加成盐，其中Ar¹代表苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基基团，所述苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基基团可任选地被选自烷基、羟基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、氰基、乙腈、氨基-羰基(氨基甲酰基)和亚甲二氧基的取代基取代一次或多次。

3.权利要求1的化合物，其立体异构体或它的立体异构体的混合物或药学上可接受的加成盐，其中Ar²代表烷基-羰基-氨基(乙酰氨基)或苯基、呋喃基、噻吩基、异噁唑基、噻唑基或吡啶基基团，所述苯基、呋喃基、噻吩基、异噁唑基、噻唑基和吡啶基基团可任选地被选自烷基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基和氰基的取代基取代一次或多次。

4.权利要求1的化合物，其立体异构体或它的立体异构体的混合物或药学上可接受的加成盐，其中L₁可以不存在(即代表单一共价键)或存在，并且如果存在L₁代表选自CH₂、CH₂CH₂、S、S-CH₂、O、O-CH₂、SO₂和SO₂CH₂的连接基。

5.权利要求1的化合物，其立体异构体或它的立体异构体的混合物或药学上可接受的加成盐，其中X代表O或S。

6.权利要求1的化合物，其立体异构体或它的立体异构体的混合物或药学上可接受的加成盐，其中

Ar¹代表苯基，该苯基可任选地被选自烷基、羟基、烷氧基、卤素、硝基、氰基、乙腈和氨基-羰基(氨基甲酰基)的取代基取代一次或多次；并且

Ar²代表乙酰氨基、苯基、异噁唑基或吡啶基，所述基团被烷基、卤素、三氟甲基和/或氰基取代一次或两次。

7.权利要求1的化合物，其立体异构体或它的立体异构体的混合物或药学上可接受的加成盐，其中

Ar¹代表吡啶基基团；并且

Ar²代表苯基、呋喃基、噻吩基或吡啶基，所述苯基、呋喃基、噻吩基和吡啶基基团任选地被烷基、硝基和/或氰基取代一次或两次。

8.权利要求1的化合物，其立体异构体或它的立体异构体的混合物或药学上可接受的加成盐，其中

Ar¹代表哒嗪基基团，其任选地被卤素取代；并且

Ar²代表呋喃基基团。

9.权利要求1的化合物，其立体异构体或它的立体异构体的混合物或药学上可接受的加成盐，其中

Ar¹代表吡嗪基基团；和

Ar²代表呋喃基基团。