[发明专利]吡呤、中氮茚和喹嗪的衍生物、它们的制备和它们的治疗用途

说明书

本发明的目的是吡呤(pyrrolizine)、中氮茚和喹嗪衍生物，它们的制 备和它们的治疗应用。

本发明的化合物对应于通式(I)：

其中

m和n各自彼此独立地表示数字1或2，

Ar表示选自苯基、萘-1-基、萘-2-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶 -4-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、噻唑-2-基和噁唑 -2-基的基团，该基团Ar可以任选地被一个或多个选自卤素原子和(C₁-C₆) 烷基、(C₃-C₇)环烷基、(C₃-C₇)环烷基(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₃-C₇) 环烷氧基、(C₃-C₇)环烷基(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)烷基硫代基、(C₃-C₇)环 烷基硫代基、(C₃-C₇)环烷基(C₁-C₆)烷基硫代基、单-或多氟代(C₁-C₆)烷基 和单-或多氟代(C₁-C₆)烷氧基的取代基取代，

R或者表示氢原子，或者一个或多个彼此相同或不同的选自以下的 取代基：卤素原子和单-或多氟代(C₁-C₆)烷基和单-或多氟代(C₁-C₆)烷氧 基、直链(C₁-C₆)烷基、支链或环状(C₃-C₇)烷基、(C₃-C₇)环烷基(C₁-C₆)烷 基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₃-C₇)环烷氧基、(C₃-C₇)环烷基(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆) 烷基硫代基、氰基、氨基、苯基、乙酰基、苯甲酰基、(C₁-C₆)烷基磺酰 基、羧基、(C₁-C₆)烷氧基羰基和五氟代硫烷基(pentafluorosulfanyle)。

通式(I)的化合物具有三个不对称中心；它们可以以对映异构物或具 有双环的取代基的顺式或反式立体化学的苏型(thréo)或赤型(érythro)非 对映异构物形式存在，或以这样的异构体的混合物形式存在。它们还可 以以游离碱、与酸的加成盐和/或溶剂化物或水合物(即，呈与一个或多 个水分子或与溶剂结合或缔合的形式)的形式存在。这些水合物和溶剂化 物也构成为本发明的一部分。

在本发明的化合物中，第一组化合物由这样的化合物组成，对于所 述化合物而言：