[发明专利]用于抑制子宫内膜增生的组合物和方法

权利要求书

1.抑制子宫内膜增生的方法，所述方法包括给有此需要的女性施用有效量的包含孕酮拮抗剂的组合物。

2.权利要求1的方法，其中有此需要的女性是患有子宫内膜异位的女性。

3.权利要求1的方法，其中将组合物与作为激素替代治疗的一部分的雌激素或选择性雌激素受体调节剂同时、单独或顺序施用。

4.权利要求1的方法，其中所述孕酮拮抗剂对于孕酮受体的结合亲和力是所述孕酮拮抗剂对于糖皮质激素受体的结合亲和力的至少1.5倍。

5.权利要求1的方法，其中女性中的孕酮水平在给药所述组合物后没有显著增加。

6.权利要求1的方法，其中女性中的雌激素水平在给药所述组合物后没有显著降低。

7.权利要求1的方法，其中所述孕酮拮抗剂是式(I)化合物：

(I)

或其可药用盐、水合物或溶剂化物，其中：

X代表烷基、链烯基、炔基、氢、卤素、一烷基氨基或二烷基氨基；

R₁代表O、NOH或NO-甲基；

R₂代表氢或乙酰基；且

R₃代表甲氧基、甲酰基氧基、乙酰氧基、酰氧基、S-烷氧基、乙酰基噻吩甲基、甘氨酸酯、乙烯基醚、乙酰氧基甲基、甲基碳酸酯、卤素、甲基、羟基或乙氧基。

8.权利要求7的方法，其中所述化合物是CDB-4124。

9.权利要求8的方法，其中所述化合物是以0.5mg/kg至500mg/kg的剂量施用。

10.权利要求9的方法，其中所述化合物是以50mg/天的剂量施用。

11.权利要求10的方法，其中所述化合物给药至少约1至约6个月。

12.权利要求11的方法，其中所述化合物给药至少约4个月。

13.治疗与子宫内膜异位有关的疼痛的方法，所述方法包括给有此需要的女性施用有效量的包含孕酮拮抗剂的组合物。

14.权利要求13的方法，其中所述孕酮拮抗剂是式(I)化合物：

(I)

或其可药用盐、水合物或溶剂化物，其中：

X代表烷基、链烯基、炔基、氢、卤素、一烷基氨基或二烷基氨基；

R₁代表O、NOH或NO-甲基；

R₂代表氢或乙酰基；且

R₃代表甲氧基、甲酰基氧基、乙酰氧基、酰氧基、S-烷氧基、乙酰基噻吩甲基、甘氨酸酯、乙烯基醚、乙酰氧基甲基、甲基碳酸酯、卤素、甲基、羟基或乙氧基。

15.权利要求14的方法，其中所述化合物是CDB-4124。

16.权利要求13的方法，其中女性中的子宫内膜损伤大小被减小。

17.权利要求13的方法，其中女性中的孕酮水平在给药所述组合物后没有显著增加。

18.权利要求13的方法，其中女性中的雌激素水平在给药所述组合物后没有显著降低。

19.权利要求13的方法，其中所述孕酮拮抗剂对于孕酮受体的结合亲和力是所述孕酮拮抗剂对于糖皮质激素受体的结合亲和力的至少1.5倍。

20.权利要求8的方法，其中所述化合物是以0.5mg/kg至500mg/kg的剂量施用。

21.权利要求20的方法，其中所述化合物是以50mg/天的剂量施用。

22.权利要求21的方法，其中所述化合物给药至少约1至约6个月。

23.权利要求22的方法，其中所述化合物给药至少约4个月。

24.在经历激素治疗的女性中治疗雌激素依赖性病症的方法，所述方法包括给有此需要的女性施用孕酮拮抗剂。

25.权利要求24的方法，其中所述病症是子宫内膜增生或子宫内膜癌。