[发明专利]氨酰基药物前体衍生物和用于治疗血栓栓塞病的药物有效
申请号: | 200780039838.X | 申请日: | 2007-08-23 |
公开(公告)号: | CN101547921A | 公开(公告)日: | 2009-09-30 |
发明(设计)人: | H·-G·勒申;U·克伦茨;K·-H·施莱默;E·珀兹伯恩 | 申请(专利权)人: | 拜耳先灵制药股份公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61P7/02;A61K31/422 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘维升;林 森 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨酰基 药物 衍生物 用于 治疗 血栓 栓塞 | ||
1.具有下式的化合物
其中
n是1或者2,
X是氧原子,硫原子或者NH,
R1是氢,甲基,丙-2-基,丙-1-基,2-甲基丙-1-基,咪唑-4-基甲 基,羟基甲基,1-羟基乙基,羧甲基,2-羧乙基,氨基甲酰甲基,2-氨 基甲酰乙基,4-氨基丁-1-基,3-氨基丙-1-基,3-胍基丙-1-基,苄基或 者4-羟基苄基,
R2是氢,
R3是氢,
或者
R1和R3通过(CH2)3基团连接并且与它们连接的氮以及碳原子 结合形成5-元环,
以及它的盐。
2.根据权利要求1具有式(I)的化合物,其中
n是1或者2,
X是氧原子,硫原子或者NH,
R1是氢,甲基,丙-2-基,2-甲基丙-1-基,咪唑-4-基甲基,羟基 甲基,1-羟基乙基,羧甲基,2-羧乙基,氨基甲酰甲基,2-氨基甲酰乙 基,4-氨基丁-1-基,苄基或者4-羟基苄基,
R2是氢,
R3是氢,
或者
R1和R3通过(CH2)3基团连接并且与它们连接的氮以及碳原子 结合形成5-元环,
以及它的盐。
3.根据权利要求1或者2具有式(I)的化合物,其中
n是1或者2,
X是NH,
R1是氢,甲基,丙-2-基,2-甲基丙-1-基,咪唑-4-基甲基,羟基 甲基,1-羟基乙基,羧甲基,2-羧乙基,氨基甲酰甲基,2-氨基甲酰乙 基,4-氨基丁-1-基,苄基或者4-羟基苄基,
R2是氢,
R3是氢,
以及它的盐。
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