[发明专利]作为VEGFR3抑制剂的大环喹唑啉衍生物无效

专利信息
申请号: 200780039993.1 申请日: 2007-10-25
公开(公告)号: CN101528235A 公开(公告)日: 2009-09-09
发明(设计)人: T·P·S·佩雷拉;M·L·A·弗塞尔;M·J·佩奇 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: A61K31/529 分类号: A61K31/529;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张 萍;李连涛
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 作为 vegfr3 抑制剂 大环喹唑啉 衍生物
【权利要求书】:

1.治疗或预防哺乳动物对象中的VEGFR3介导的生物活性的方法,其包括 对需要这种治疗的哺乳动物对象给予治疗有效量的式(I)化合物、其药学上可接 受的酸或碱加成盐和立体化学异构体形式:

其中:

Z表示NH;

Y表示-C3-9烷基-、-C1-5烷基-NR13-C1-5烷基-、-C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷 基-、-C1-3烷基-NH-CO-Het20-或-Het22-CH2-CO-NH-C1-3烷基-;

X1表示O或-O-C1-2烷基-;

X2表示直接键、-C1-2烷基-、O、-O-C1-2烷基-、NR12或NR12-C1-2烷基-;

R1表示氢、氰基、卤素或羟基;

R2表示氢、氰基、卤素或羟基;

R3表示氢;

R4表示C1-4烷氧基-;

R12表示氢或C1-4烷基-;

R13表示氢或C1-4烷基;

R14表示氢或C1-4烷基;

Het20表示吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基;和

Het22表示吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基。

2.根据权利要求1所述的方法,其中在式(I)化合物中:

Z表示NH;

Y表示-C3-9烷基-、-C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷基-或者-C1-3烷基-NH-CO- Het20-;

X1表示O;

X2表示-C1-2烷基-、O或NR12-C1-2烷基-;

R1表示氢或卤素;

R2表示氢或卤素;

R3表示氢;

R4表示C1-4烷氧基;

R12表示C1-4烷基-;

R14表示氢或C1-4烷基;以及

Het20表示吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基。

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