[发明专利]作为VEGFR3抑制剂的大环喹唑啉衍生物无效
申请号: | 200780039993.1 | 申请日: | 2007-10-25 |
公开(公告)号: | CN101528235A | 公开(公告)日: | 2009-09-09 |
发明(设计)人: | T·P·S·佩雷拉;M·L·A·弗塞尔;M·J·佩奇 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61K31/529 | 分类号: | A61K31/529;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张 萍;李连涛 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 vegfr3 抑制剂 大环喹唑啉 衍生物 | ||
1.治疗或预防哺乳动物对象中的VEGFR3介导的生物活性的方法,其包括 对需要这种治疗的哺乳动物对象给予治疗有效量的式(I)化合物、其药学上可接 受的酸或碱加成盐和立体化学异构体形式:
其中:
Z表示NH;
Y表示-C3-9烷基-、-C1-5烷基-NR13-C1-5烷基-、-C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷 基-、-C1-3烷基-NH-CO-Het20-或-Het22-CH2-CO-NH-C1-3烷基-;
X1表示O或-O-C1-2烷基-;
X2表示直接键、-C1-2烷基-、O、-O-C1-2烷基-、NR12或NR12-C1-2烷基-;
R1表示氢、氰基、卤素或羟基;
R2表示氢、氰基、卤素或羟基;
R3表示氢;
R4表示C1-4烷氧基-;
R12表示氢或C1-4烷基-;
R13表示氢或C1-4烷基;
R14表示氢或C1-4烷基;
Het20表示吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基;和
Het22表示吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基。
2.根据权利要求1所述的方法,其中在式(I)化合物中:
Z表示NH;
Y表示-C3-9烷基-、-C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷基-或者-C1-3烷基-NH-CO- Het20-;
X1表示O;
X2表示-C1-2烷基-、O或NR12-C1-2烷基-;
R1表示氢或卤素;
R2表示氢或卤素;
R3表示氢;
R4表示C1-4烷氧基;
R12表示C1-4烷基-;
R14表示氢或C1-4烷基;以及
Het20表示吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基。
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