[发明专利]用于制备吲哚-5-氧基喹唑啉衍生物及中间体的方法无效
| 申请号： | 200780040437.6 | 申请日： | 2007-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN101528688A | 公开（公告）日： | 2009-09-09 |
| 发明（设计）人： | E·A·阿诺特;J·克罗斯比;M·C·埃文斯;J·G·福特;M·F·琼斯;K·W·莱斯利;I·M·麦克法兰;G·J·塞彭达 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D239/88;C07D403/12;C07C69/732;C07D487/10;C07D207/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段晓玲;黄可峻 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 吲哚 氧基喹唑啉 衍生物 中间体 方法 | ||
【权利要求书】：
1.由式III的化合物制造式II的化合物的方法：
其中R1和R2独立地选自氯、溴、氟、碘和任选取代的烷基磺酰氧基；
该方法包括下列步骤：
(a)使式III的化合物与式(IV)的酯反应
其中R3是合适的酯化基团；
以形成式V的化合物：
(b)使式V的化合物与氢氧根离子在芳基-烷基铵盐或四烷基铵 盐存在下反应以形成式VI的化合物
(c)使式VI的化合物反应形成式VII的化合物；
(d)使式VII的化合物还原形成式II的化合物。
2.根据权利要求1的方法，其中R1和R2都是氟。
3.根据权利要求1的方法，其中R3是C1-6烷基或苄基。
4.根据权利要求1的方法，其中步骤(a)在选自甲苯、三甲基苯 和二甲苯的合适的溶剂中进行。
5.根据权利要求1的方法，其中在步骤(b)中使用Triton B。
6.如权利要求1所述的式VI的化合物，或其盐。
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