[发明专利]粒子形成无效

专利信息
申请号: 200780041148.8 申请日: 2007-10-05
公开(公告)号: CN101541300A 公开(公告)日: 2009-09-23
发明(设计)人: N·R·福斯特;R·彭谢西赫 申请(专利权)人: 新南创新私人有限公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K31/00;B01J2/04;A61K9/14;B01J2/02
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 代理人: 程 伟
地址: 澳大利亚*** 国省代码: 澳大利亚;AU
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摘要:
搜索关键词: 粒子 形成
【权利要求书】:

1、一种制备物质粒子的方法,该方法包括:

·将物质在溶剂中的溶液以至少一个注入流传送至超临界流体,所述超临界流体为所述物质的非溶剂,且与溶剂可溶混,以及

·形成物质粒子,所述粒子分布在溶剂和超临界流体的混合物中。

2、根据权利要求1所述的方法,其中传送步骤包括将溶液以单个注入流传送至超临界流体。

3、根据权利要求1所述的方法,其中传送步骤包括将溶液以超过一个注入流同时传送至超临界流体。

4、根据权利要求1至3中任一项所述的方法,其中传送步骤足够快地进行以使得溶液在所述传送之后分布在整个超临界流体中。

5、根据权利要求1至4中任一项所述的方法,其中传送步骤以至少大约1升/秒的溶液至超临界流体的流速,或者以大约1至大约100升/秒的流速进行。

6、根据权利要求1至5中任一项所述的方法,该方法另外包括用气体将溶液加压至大于在将溶液传送至超临界流体之前的超临界流体的压力的步骤,所述气体在溶液中具有低溶解度。

7、根据权利要求1至6中任一项所述的方法,该方法包括将溶液加压至大于在将溶液传送至超临界流体之前的超临界流体的压力至少大约20巴的压力。

8、根据权利要求1至7中任一项所述的方法,其中传送的方法包括打开注入阀门以使得溶液与超临界流体结合。

9、根据权利要求1至8中任一项所述的方法,其中形成步骤由在溶剂与超临界流体的整个混合物中形成粒子组成。

10、根据权利要求1至9中任一项所述的方法,该方法另外包括从溶剂与超临界流体的混合物中分离粒子。

11、根据权利要求10所述的方法,其中进行所述分离并同时保持所述混合物在其超临界态。

12、根据权利要求10或权利要求11所述的方法,该方法另外包括用超临界流体洗涤粒子。

13、根据权利要求10至12中任一项所述的方法,该方法另外包括在所述分离之后将粒子减压至环境压力。

14、根据权利要求1至13中任一项所述的方法,其中所述超临界流体包括超临界二氧化碳。

15、根据权利要求1至14中任一项所述的方法,其中所述物质为药物活性物质。

16、根据权利要求1至15中任一项所述的方法,其中所述物质选自胰岛素、羟丙基β-环糊精、布地奈德、尤特奇S100、利多卡因、腺苷、多巴酚丁胺、多巴胺、肾上腺素、去甲肾上腺素、酚妥拉明、多沙普仑、阿芬他尼、地佐辛、纳布啡、丁丙诺啡、纳洛酮、酮咯酸、咪达唑仑、丙泊酚、二甲箭毒、米库铵、琥珀酰胆碱、甲氧苯青霉素、美洛西林、哌拉西林、头孢西丁头孢尼西、头孢美唑或氨曲南,或其任意组合。

17、根据权利要求1所述的方法,其中所述溶液包括核心粒子,因此物质粒子包括至少部分涂布物质的核心粒子。

18、根据权利要求1所述的方法,该方法另外包括如下步骤:

·将第二种物质在第二种溶剂中的溶液以至少一个注入流传送至超临界流体,所述超临界流体为第二种物质的非溶剂,且与第二种溶剂可溶混,以及

·形成至少部分涂布的粒子,所述粒子包括至少部分由第二种物质涂布的物质粒子,所述至少部分涂布的粒子分布在溶剂、第二种溶剂和超临界流体的混合物中。

19、一种制备物质粒子的装置,所述装置包括:

·能够接收物质在溶剂中的溶液的可加压注入室;

·能够保持超临界流体的超临界条件的沉淀室,所述超临界流体为所述物质的非溶剂,且与溶剂可溶混,所述沉淀室装配有超临界流体进入的入口;

·连接注入室与沉淀室的导管,所述导管包括注入阀门,该注入阀门的布置使得当所述注入阀门在打开条件下时,注入室与沉淀室相通,且当所述注入阀门在闭合条件下时,注入室与沉淀室分开;以及

·与沉淀室相通的出口,以使得超临界流体与溶剂的混合物离开沉淀室。

20、根据权利要求19所述的装置,该装置另外包括用于将粒子从溶剂与超临界流体的混合物中分离,并同时保持所述混合物在其超临界态的分离设备。

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