[发明专利]吡啶酮化合物有效

专利信息
申请号: 200780041420.2 申请日: 2007-11-08
公开(公告)号: CN101535264A 公开(公告)日: 2009-09-16
发明(设计)人: R·M·波兹莱里;G·M·施罗德;Z-w·蔡 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D213/82 分类号: C07D213/82;A61K31/444;A61P35/00
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 代理人: 赵蓉民;路小龙
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 化合物
【权利要求书】:

1.具有下列式I的化合物:

或其盐。

2.药物组合物,其包含在药学上可接受的载体中的、治疗有效量 的具有下列式I的化合物:

或其盐。

3.根据权利要求2所述的药物组合物,其中所述药学上可接受的 载体由微晶纤维素和甘露醇或乳糖组成。

4.根据权利要求2或3所述的药物组合物,进一步包含润滑剂。

5.根据权利要求2或3所述的药物组合物,进一步包含崩解剂。

6.根据权利要求4所述的药物组合物,进一步包含崩解剂。

7.具有下列式I的化合物:

或其盐在制造用于治疗癌症的药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用,其中所述癌症依赖于Met活化, 其中所述Met活化由基因扩增、活化的Met突变和/或HGF刺激来调 节。

9.根据权利要求7或8所述的应用,其中所述癌症是膀胱癌、乳 腺癌、结肠直肠癌、胃癌、头颈癌、肾癌、肝癌、肺癌、卵巢癌、胰 腺癌/胆囊癌、前列腺癌、甲状腺癌、骨肉瘤、横纹肌肉瘤、MFH/纤维 肉瘤、恶性胶质瘤/星形细胞瘤、黑色素瘤或间皮瘤。

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