[发明专利]无定形形态的N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基]-苯基-N-甲基-乙酰胺有效

专利信息
申请号: 200780041553.X 申请日: 2007-11-07
公开(公告)号: CN101563350A 公开(公告)日: 2009-10-21
发明(设计)人: L·安格拉达;A·帕洛莫;A·古列塔 申请(专利权)人: 菲尔若国际公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P25/22;A61P25/08;A61P25/20
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 于巧玲
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要:
搜索关键词: 无定形 形态 噻吩 羰基 吡唑 嘧啶 苯基 甲基 乙酰
【权利要求书】:

1.无定形形态的N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺,其特征在于其显示如图1的X-射线衍射图谱。

2.一种制备如在权利要求1中所要求保护的无定形形态的N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺的方法,该方法包括:

(a)在二氯甲烷中溶解N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺;

(b)在真空下蒸发溶剂;和

(c)干燥产物以除去残留溶剂。

3.如权利要求2的方法,该方法包括:

(i)在二氯甲烷中溶解N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺;

(ii)向该溶液中加入炭;

(iii)加热该混合物到30-50℃;

(iv)搅拌该混合物20-45分钟;

(v)冷却悬浮液到15-30℃;

(vi)过滤除去炭;

(vii)真空蒸发溶剂;以及

(viii)在40-60℃真空下干燥产物以除去残留溶剂。

4.如权利要求3的方法,其中在步骤(iii)中的所述混合物温热到40℃±5℃。

5.如权利要求3的方法,其中在步骤(iv)中的所述混合物搅拌30分钟±5分钟。

6.如权利要求3的方法,其中在步骤(v)中的所述悬浮液冷却到20-25℃。

7.如权利要求3的方法,其中在步骤(viii)中的所述产物在50℃±5℃下干燥。

8.用作药物的如权利要求1要求保护的无定形形态的N-{2-氟 -5-[3-(噻吩-2羰基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺。

9.一种药物组合物,其包括与一种或者多种药学上可接受的载体,赋形剂或者佐剂混合的如权利要求1要求保护的无定形形态的N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺。

10.一种药物组合物,其包括与一种或者多种药学上可接受的载体,稀释剂或者佐剂混合的如权利要求1要求保护的无定形形态的N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺。

11.一种包括如权利要求1要求保护的无定形形态的N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺的药物组合物,其用于治疗或者预防焦虑、癫痫和睡眠障碍,用于诱导镇静-催眠,麻醉,和肌肉松弛,以及用于调节诱导睡眠所必需的时间及其持续时间。

12.如权利要求11的药物组合物,其中睡眠障碍是失眠。

13.如权利要求1要求保护的无定形形态的N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺在生产药物中的用途,所述的药物用于治疗或者预防焦虑、癫痫和睡眠障碍,用于诱导镇静-催眠、麻醉、和肌肉松弛,以及用于调节诱导睡眠所必需的时间及其持续时间。

14.如权利要求13的用途,其中睡眠障碍是失眠。 

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