[发明专利]无定形形态的N-{2-氟-5-[3-（噻吩-2-羰基）-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基-N-甲基-乙酰胺

权利要求书

1.无定形形态的N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺，其特征在于其显示如图1的X-射线衍射图谱。

2.一种制备如在权利要求1中所要求保护的无定形形态的N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺的方法，该方法包括：

(a)在二氯甲烷中溶解N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺；

(b)在真空下蒸发溶剂；和

(c)干燥产物以除去残留溶剂。

3.如权利要求2的方法，该方法包括：

(i)在二氯甲烷中溶解N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺；

(ii)向该溶液中加入炭；

(iii)加热该混合物到30-50℃；

(iv)搅拌该混合物20-45分钟；

(v)冷却悬浮液到15-30℃；

(vi)过滤除去炭；

(vii)真空蒸发溶剂；以及

(viii)在40-60℃真空下干燥产物以除去残留溶剂。

4.如权利要求3的方法，其中在步骤(iii)中的所述混合物温热到40℃±5℃。

5.如权利要求3的方法，其中在步骤(iv)中的所述混合物搅拌30分钟±5分钟。

6.如权利要求3的方法，其中在步骤(v)中的所述悬浮液冷却到20-25℃。

7.如权利要求3的方法，其中在步骤(viii)中的所述产物在50℃±5℃下干燥。

8.用作药物的如权利要求1要求保护的无定形形态的N-{2-氟 -5-[3-(噻吩-2羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺。

9.一种药物组合物，其包括与一种或者多种药学上可接受的载体，赋形剂或者佐剂混合的如权利要求1要求保护的无定形形态的N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺。

10.一种药物组合物，其包括与一种或者多种药学上可接受的载体，稀释剂或者佐剂混合的如权利要求1要求保护的无定形形态的N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺。

11.一种包括如权利要求1要求保护的无定形形态的N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺的药物组合物，其用于治疗或者预防焦虑、癫痫和睡眠障碍，用于诱导镇静-催眠，麻醉，和肌肉松弛，以及用于调节诱导睡眠所必需的时间及其持续时间。

12.如权利要求11的药物组合物，其中睡眠障碍是失眠。

13.如权利要求1要求保护的无定形形态的N-{2-氟-5-[3-(噻吩-2-羰基)-吡唑并[1，5-a]嘧啶-7基]-苯基}-N-甲基-乙酰胺在生产药物中的用途，所述的药物用于治疗或者预防焦虑、癫痫和睡眠障碍，用于诱导镇静-催眠、麻醉、和肌肉松弛，以及用于调节诱导睡眠所必需的时间及其持续时间。

14.如权利要求13的用途，其中睡眠障碍是失眠。