[发明专利]包含水不溶性聚合物基质的泪点塞无效

专利信息
申请号: 200780041662.1 申请日: 2007-11-08
公开(公告)号: CN101553207A 公开(公告)日: 2009-10-07
发明(设计)人: B·阿斯加里恩;M·A·乔罕 申请(专利权)人: 爱尔康研究有限公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61L24/06;A61F9/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 美国德*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 含水 不溶性 聚合物 基质 泪点塞
【权利要求书】:

1.药物组合物,包含

含有聚酯聚合物的水不溶性聚合物基质,其中该聚合物基质具有低于 60℃的熔点,其中聚酯聚合物选自:

其中

R1、R2和R3独立地选自具有2-8个碳原子的烷基和烷氧基二醇、三醇 和四醇;

w、w1独立地为4-12的整数;

w2、w3独立地为1-12的整数;

w4、w5、w6、w7、w8、w9和w10独立地为0-12的整数;

n是4-9的整数;且

m是2-8的整数;

并且

其中所述组合物在室温是液体或糊,并且配制所述组合物以阻塞施用 对象的通道。

2.权利要求1的药物组合物,其中组合物包含高至50%(w/w)的能与 水混溶的有机液体。

3.权利要求1的药物组合物,其中聚合物基质包含选自以下的聚酯聚 合物:聚(己内酯)、聚(己二酸乙二醇酯)、聚(己二酸丙二醇酯)、聚(己二酸 丁二醇酯)、聚(羟基丁酸酯)、聚(羟基戊酸酯)以及它们的混合物和共聚物。

4.权利要求3的药物组合物,其中聚合物基质包含聚(ε-己内酯)聚合 物。

5.权利要求1的药物组合物,其中R1、R2和R3独立地选自丁二醇、 己二醇、新戊二醇、二甘醇、三羟甲基丙烷和季戊四醇。

6.权利要求1的药物组合物,其中聚合物基质包含具有400-8000的平 均分子量的聚酯聚合物。

7.权利要求1的药物组合物,其中聚合物基质在55℃具有50-8000厘 泊的粘度。

8.权利要求1的药物组合物,其中聚合物基质或组合物是生物溶蚀性 的。

9.权利要求1的药物组合物,其中将活性剂分散在聚合物基质中。

10.权利要求1的药物组合物在制备药物中的应用,所述药物用于阻 塞施用对象的泪小管通道或泪点通道,其中所述药物被施用于通道内。

11.权利要求10的应用,其中在将药物施用于通道内之前,没有预先 加热所述药物。

12.权利要求10的应用,其中用针将药物注射于通道内。

13.权利要求1的药物组合物在制备用于治疗施用对象的干眼综合征 的药物中的应用,其中将药物施用于施用对象的泪小管或泪点通道内,该 药物减少了泪液从施用对象的眼睛经泪小管通道或泪点开口流出。

14.权利要求13的应用,其中所述药物与泪小管或泪点通道的形状相 一致。

15.权利要求13的应用,其中将药物组合物制成可注射的糊或液体。

16.包含权利要求1的药物组合物和注射器的药盒。

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