[发明专利]经熔融处理的伊马替尼剂型

权利要求书

1.一种剂型，该剂型包含下列成分熔融处理的混合物：

(a)药学上有效量的伊马替尼或其盐，

(b)至少一种玻璃化转变温度Tg至少为+10℃的聚合物粘合剂，其中所 述聚合物粘合剂选自甲基纤维素、乙基纤维素、羟烷基纤维素、羟烷基烷 基纤维素、纤维素邻苯二甲酸酯或琥珀酸酯，以及乙烯基吡咯烷酮的均聚 物或共聚物，及其混合物，和

(c)至少一种HLB为3.5或更小的可药用非离子表面活性剂，其中所述 非离子表面活性剂为多元醇脂肪酸酯、聚烷氧基化的多元醇脂肪酸酯、聚 烷氧基化的脂肪醇醚或其混合物。

2.权利要求1的剂型，其中伊马替尼或其盐的量以重量计至少为所述 熔融处理的混合物总重量的50％。

3.权利要求1的剂型，该剂型为直接成形的。

4.权利要求3的剂型，其中直接成形通过压延、注塑或热成形方法实 施。

5.权利要求1的剂型，其中药物在pH 6.8时在8小时的释放所产生的释 放度与pH 1.0时所产生的释放度的比值至少为0.6。

6.权利要求1的剂型，其中非离子表面活性剂为丙二醇脂肪酸单-或二 酯或其混合物。

7.权利要求1的剂型，其中所述非离子表面活性剂的HLB为2.5或更小。

8.制备权利要求1的剂型的方法，所述方法包括：

(a)将伊马替尼或其盐、所述至少一种聚合物粘合剂以及所述至少一种 可药用非离子表面活性剂和任选的其它成分混合并加热，获得有粘性的可 塑材料；并且

(b)将该材料加压通过塑模。

9.权利要求8的方法，该方法包括将所述有粘性的可塑材料 直接制成该剂型的需要的形状。