[发明专利]使用SGLT-2抑制剂的组合治疗及其药物组合物

权利要求书

1.药物组合物，其包含一种或多种SGLT-2抑制剂化合物以及一种或多种适于治疗一种或多种代谢性疾病的第二治疗剂，其中：

i)所述一种或多种SGLT-2抑制剂化合物包括吡喃葡糖基取代的苯衍生物，其选自化合物1-17：

(1)1-氯-2-(4-环戊基氧基苄基)-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-苯

(2)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-[4-((R)-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯；

(3)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-[4-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯；

(4)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-[4-(四氢呋喃-2-酮-3-基氧基)-苄基]-苯；

(5)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-(4-环丁基氧基-苄基)-苯；

(6)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-(4-环己基氧基-苄基)-苯；

(7)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-[4-(四氢吡喃-4-基氧基)-苄基]-苯；

(8)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-[4-(1-乙酰基-哌啶-4-基氧基)-苄基]-苯；

(10)1-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-4-甲基-3-[4-(四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯；

(11)1-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-4-甲基-3-[4-(2-三甲基甲硅烷基-乙基)-苄基]-苯；

(12)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-(4-乙炔基-苄基)-苯；

(13)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-[4-(哌啶-4-基氧基)-苄基]-苯；

(14)1-氟-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-(4-乙炔基-苄基)-苯；

(15)1-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-3-(4-乙炔基-苄基)-苯；

(16)1-乙炔基-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-(4-乙氧基-苄基)-苯；和

(17)1-甲氧基-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-(4-乙炔基-苄基)-苯，

或其互变异构体、立体异构体、其混合物或其盐；或其中该β-D-吡喃葡糖基的一个或多个羟基被选自(C_1-3-烷基)羰基、(C_1-6-烷基)氧基羰基、苯基羰基、苯基-(C_1-3-烷基)-羰基、苯基氧基羰基和苯基-(C_1-3-烷基)-氧基羰基的基团酰化的前药，或其可药用盐；

且

ii)所述一种或多种适于治疗一种或多种代谢性疾病的第二治疗剂包括：

a)双胍，

b)磺酰脲(SU)，

c)噻唑烷二酮(PPAR γ激动剂)，

d)α-葡糖苷酶阻断剂，

e)胰岛素和胰岛素类似物，

f)GLP1和GLP1类似物，

g)PPAR γ调节剂，

h)PPAR γ/α调节剂，

i)葡萄糖依赖性促胰岛素多肽激动剂，

j)β-3激动剂，或

k)葡糖激酶活化剂。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述代谢性疾病选自1型糖尿病、2型糖尿病、葡萄糖耐量降低、高血糖、餐后高血糖、超重、肥胖，包括I型肥胖、II型肥胖、III型肥胖、内脏肥胖及腹部肥胖，以及代谢综合征。

3.权利要求1-2中任一项的药物组合物，其中所述一种或多种第二治疗剂适用于治疗或预防一种或多种选自1型糖尿病、2型糖尿病、葡萄糖耐量降低及高血糖的代谢性疾病。

4.权利要求1-3中任一项的药物组合物，其中所述一种或多种SGLT-2抑制剂化合物与所述一种或多种第二治疗剂是于单一药物组合物中给药或单独给药。

5.权利要求1-3中任一项的药物组合物，其中该组合物适用于组合或同时或依次使用所述一种或多种SGLT-2抑制剂化合物以及所述一种或多种第二治疗剂。

6.权利要求1-3中任一项的药物组合物，其中所述一种或多种SGLT-2抑制剂化合物与所述一种或多种第二治疗剂以单一剂型存在。

7.权利要求1-3中任一项的药物组合物，其中所述一种或多种SGLT-2抑制剂化合物与所述一种或多种第二治疗剂各自以独立剂型存在。