[发明专利]螺旋形药物递送系统

权利要求书

1.适合将药物递送给雌性非人哺乳动物阴道腔的螺旋形含药兽 医系统，其特征在于，

-该系统包含三层聚合物纤维，所述三层聚合物纤维包含含药聚 合物核心、覆盖所述核心的含药聚合物中间层和覆盖所述中间层的含 药聚合物表层，

-该系统包含许多个环，其范围从大于1至10，

-当插入所述腔中时，该系统的外部尺度与在所述腔的子宫颈点 处的内部尺度吻合，

-所述聚合物核心、所述聚合物中间层和所述聚合物表层中的聚 合材料包含乙烯-醋酸乙烯酯共聚物。

2.根据权利要求1的螺旋形含药兽医系统，其特征在于，该系统 包含范围为1.5-5的许多环。

3.根据权利要求1或2的螺旋形含药兽医系统，其特征在于，所 述螺旋形系统通过挤出或共同挤出来得到。

4.根据权利要求1或2的螺旋形含药兽医系统，其特征在于，所 述药物在37℃、在含有28重量％醋酸乙烯酯的聚乙烯醋酸乙烯酯基质 中具有大于0.03％w/w的溶解度。

5.根据权利要求1的螺旋形含药兽医系统，其特征在于，所述药 物具有小于900道尔顿的分子量。

6.根据权利要求1的螺旋形含药兽医系统，其特征在于，使用醋 酸乙烯酯含量为6％-40％的乙烯-醋酸乙烯酯共聚物。

7.根据权利要求1的螺旋形含药兽医系统，其特征在于，所述系 统具有至少60％的药物递送效率。

8.根据权利要求1的螺旋形含药兽医系统，其特征在于，所述药 物是甾族化合物。

9.根据权利要求8的螺旋形含药兽医系统，其特征在于，所述药 物是烯丙孕素。

10.一种非治疗目的的控制雌性非人哺乳动物的生殖功能的方 法，其包含下述步骤：

(i)将权利要求9的螺旋形含药兽医系统置于阴道内，并且

(ii)将该系统在阴道内保留至少7天。

11.权利要求10的方法，用于抑制雌性非人哺乳动物的发情期。

12.一种非治疗目的的优化雌性非人哺乳动物的生殖行为的方 法，其包含下述步骤：

(i)将权利要求9的螺旋形含药兽医系统置于阴道内，并且

(ii)将该系统在阴道内保留至少7天。

13.根据权利要求10-12中任一项的方法，其中所述哺乳动物是 宠物或畜牧动物。

14.根据权利要求13的方法，其中所述畜牧动物是马、猪或牛。

15.生产权利要求1的螺旋形含药兽医系统的方法，其包含：

(i)生产含药的均匀聚合物核心颗粒和含药的均匀聚合物中间层 颗粒；

(ii)与聚合物表层颗粒一起共同挤出所述核心颗粒和所述中间 层颗粒，形成所述螺旋形含药兽医系统；

(iii)将纤维收集到轴上，形成螺旋形状，随后将纤维切成螺旋 形弹簧，或从纤维离线盘绕成弹簧。

16.根据权利要求15的方法，其中步骤(i)包含：

(a).研磨聚合物；

(b).与要装载在所述中间层中的药物一起干粉混合研磨的聚合 物；

(c).与要装载在所述核心中的药物一起干粉混合研磨的聚合物；

(d).混合挤出步骤(b)和(c)得到的粉末混合物；

(e).将得到的含药的聚合物条切成颗粒，从而得到核心颗粒和中 间层颗粒；

(f).用润滑剂润滑核心颗粒和中间层颗粒；

其中步骤(b)和(c)可互换。