[发明专利]一种抗坏血酸衍生物、其制备方法和所涉及的中间产物以及该衍生物在化妆品中的应用

权利要求书

1.一种抗坏血酸衍生物，具有如式I所示的结构：

其中Sugar表示二糖基、三糖基或四糖基，或其生物可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的抗坏血酸衍生物，其特征在于：所述的Sugar为麦芽糖基、异麦芽糖基、乳糖基、龙胆二糖基、蜜二糖基、纤维二糖基、壳二糖基或N-乙酰氨基乳糖基。

3.一种权利要求1所述的抗坏血酸衍生物的制备方法，包括如下步骤：

A)1-卤代酰基糖制备：以二糖、三糖或四糖为原料，将原料糖中的所有羟基酰基化，再卤代而制得1-卤代酰基糖；

B)中间产物制备：在碱存在的条件下，1-卤代酰基糖与5，6-O-异丙叉-L-抗坏血酸缩合，制得中间产物3-O-(酰基糖基)-(5，6-O-异丙叉)-L-抗坏血酸；

C)保护基脱除：将B)制得的中间产物分别在酸性和碱性条件下进行水解，脱去保护基异丙叉和酰基，制得3-O-糖基-L-抗坏血酸。

4.根据权利要求3所述的抗坏血酸衍生物的制备方法，其特征在于：所述的原料糖为麦芽糖、异麦芽糖、乳糖、龙胆二糖、蜜二糖、纤维二糖、壳二糖或N-乙酰氨基乳糖。

5.根据权利要求3所述的抗坏血酸衍生物的制备方法，其特征在于：在步骤A)中，进行乙酰化，再溴代而制得1-溴代乙酰基糖。

6.根据权利要求3所述的抗坏血酸衍生物的制备方法，其特征在于：在步骤B)中，反应温度为0-100℃；溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮或DMF；所用的碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、吡啶或三乙胺。

7.根据权利要求3所述的抗坏血酸衍生物的制备方法，其特征在于：在步骤C)中，在酸催化下脱去异丙叉，反应温度为0-100℃；所用的酸为盐酸、硫酸、磷酸、对甲苯磺酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸或丙酸；所用的溶剂为水，或甲醇、乙醇、丙酮或它们的水溶液。

8.根据权利要求3所述的抗坏血酸衍生物的制备方法，其特征在于：在步骤C)中，在碱性条件下水解脱去酰基，反应温度为0℃-100℃；所用的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾或碳酸氢钠，或者为甲醇钠或乙醇钠；所用溶剂为水、甲醇、乙醇或它们的水溶液。

9.一种制备权利要求1所述的抗坏血酸衍生物的中间产物3-O-(酰基糖基)-(5，6-O-异丙叉)-L-抗坏血酸，其中糖基为二糖基、三糖基或四糖基。

10.权利要求1所述的抗坏血酸衍生物在化妆品中的应用。