[发明专利]作为PPAR配体的芳基化合物及其用途

权利要求书

1.一种由式(I)表示的芳基化合物及其水合物、溶剂化物、立体异构体和可药用的盐：

式(I)

上述式(I)中，A为S或Se；B为H或R₁为选自以下结构的芳基：

上述结构中，R₂为H、C1～C8烷基或R₃为H、C1～C8烷基或卤素；R₄和R₅独立地为H或C1～C8烷基；R₆为H、C1～C8烷基、C2～C7烯基、碱金属或碱土金属；R₁₁和R₁₂独立地为H、C1～C8烷基或卤素；R₂₁为H、卤素、C1～C7烷基、杂环基团或C1～C7烷氧基；m和n独立地为1～4的整数；p为1～5的整数；q为1～4的整数；r为1～3的整数；s为1～5的整数；并且R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₁₁、R₁₂和R₂₁的烷基和烷氧基能够被一个或两个以上的卤原子或C1～C5烷基胺取代；但其中不包括R₂为H并且A为S的情况。

2.如权利要求1所述的芳基化合物及其水合物、溶剂化物、立体异构体和可药用的盐，其中，所述R₁为选自以下结构的芳基：

上述结构中，R₂是未被取代或被卤素取代的C1～C8烷基或R₃是未被取代或被卤素取代的C1～C5烷基或卤素；R₄和R₅独立地为H或未被取代或被卤素取代的C1～C5烷基；R₆为H、C1～C7烷基、碱金属或碱土金属；R₁₁和R₁₂独立地为H、被一个或两个以上氟取代的C1～C5烷基或氟；R₂₁为H、卤素、未被取代或被卤素取代的C1～C5烷基或未被取代或被卤素取代的C1～C5烷氧基；p为1～5的整数；q为1～4的整数；并且s为1～5的整数。

3.如权利要求1所述的芳基化合物及其水合物、溶剂化物、立体异构体和可药用的盐，其中所述芳基化合物是由式(IV)表示的化合物，所述水合物、溶剂化物、立体异构体和可药用的盐是由式(IV)表示的化合物的水合物、溶剂化物、立体异构体和可药用的盐；

式(IV)

上述式(IV)中，A、R₁、R₃和m如权利要求1的式(I)中所定义。

4.如权利要求1所述的芳基化合物及其水合物、溶剂化物、立体异构体和可药用的盐，其中所述芳基化合物是由式(VIII)表示的化合物，所述水合物、溶剂化物、立体异构体和可药用的盐是由式(VIII)表示的化合物的水合物、溶剂化物、立体异构体和可药用的盐；

式(VIII)

式(VIII)中，A、R₁、R₃、R₂₁、m和s如权利要求1的式(I)中所定义。

5.一种制备权利要求1中的由式(I)表示的芳基化合物的方法，所述方法包括以下工序：

a)分步将由式(II)表示的化合物与格氏试剂反应，然后与有机锂化合物反应；

b)向工序a)的混合物中加入S或Se粉；和

c)使所述混合物与由式(III)表示的化合物反应，以获得由式(IV)表示的化合物；

式(II)

式(III)

式(IV)

上述式中，A、R₁、R₃和m如权利要求1的式(I)中所定义，X₁为溴原子或碘原子，并且X₂为氯原子、溴原子、碘原子或具有亲核取代反应性的离去基团。