[发明专利]缬沙坦的微乳剂型及其制备方法

权利要求书

1.药物组合物，该药物组合物包含：

(a)缬沙坦；以及

(b)表面活性剂、亲脂组分和亲水组分。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述的药物组合物是液体、固体或半固体并且当与水性介质接触时形成微乳。

3.权利要求1的药物组合物，其中所述的亲脂组分是液体亲脂组分。

4.权利要求2的药物组合物，其中所述的亲脂组分是油。

5.权利要求1的药物组合物，其中所述的亲水组分在室温下是固体聚合物。

6.权利要求1的药物组合物，其中所述的亲水组分包含聚乙二醇(PEG)。

7.权利要求6的药物组合物，其中所述的PEG选自PEG 1450、PEG3350、PEG 4000、PEG 8000、它们的衍生物和混合物。

8.权利要求1的药物组合物，其中所述的药物组合物是口服剂型。

9.权利要求8的药物组合物，其是胶囊剂形式。

10.权利要求1的药物组合物，其中所述的油是精油。

11.权利要求1的药物组合物，其中所述的微乳包含平均粒径小于300nm的颗粒。

12.权利要求1的药物组合物，其中所述的水性介质是胃液。

13.权利要求1的药物组合物，其中所述的表面活性剂和所述的亲脂组分包埋在亲水组分的聚合物基质中。

14.权利要求1的药物组合物，其进一步包含共表面活性剂、填充剂、酸化剂或它们的混合物。

15.权利要求1的药物组合物，其中所述的亲脂组分是单甘油酯、二甘油酯、三甘油酯或它们的混合物。

16.权利要求5的药物组合物，其中所述的聚合物包含聚环氧乙烷。

17.治疗高血压、充血性心力衰竭、绞痛、心肌梗死、动脉粥样硬化、糖尿病肾病、糖尿病心肌病、肾功能不全、外周血管疾病、中风、左心室肥大、认知功能障碍、头痛或慢性心力衰竭的方法，该方法包括给需要该治疗的个体施用治疗有效量的权利要求1的药物组合物。

18.制备包含溶解性差的药物的微乳的方法，该方法包括以下步骤：

(a)将缬沙坦和包含表面活性剂、亲脂组分和亲水组分的液化的载体直接混合以形成微乳预浓缩物，所述的微乳预浓缩物在室温下是固体或半固体；以及随后

(b)将所述的药物组合物与水性介质接触以形成微乳。

19.权利要求18的方法，其中所述的亲脂组分是液体亲脂组分。

20.权利要求18的方法，其中所述的亲脂组分是油。

21.权利要求18的方法，其中所述的亲水组分包含PEG。

22.权利要求21的方法，其中所述的PEG选自PEG 1450、PEG 3350、PEG 4000、PEG 8000、它们的衍生物和它们的混合物。

23.权利要求18的方法，其中所述的微乳包含平均粒径小于300nm的颗粒。

24.权利要求18的方法，其中所述的水性介质是胃液。

25.权利要求18的方法，其中所述的表面活性剂和所述的亲脂组分包埋在所述的亲水组分的聚合物基质中。

26.权利要求18的方法，其中所述的载体进一步包含共表面活性剂。

27.权利要求18的方法，其中所述的亲脂组分是单甘油酯、二甘油酯、三甘油酯或它们的混合物。

28.权利要求18的方法，其中所述的亲水组分包含聚环氧乙烷。

29.用于溶解性差的药物的药物传递系统，该药物传递系统包含表面活性剂、亲脂组分和亲水组分，其中所述的亲水组分基本包含固体PEG。

30.权利要求29的药物传递系统，其中所述的亲脂组分是油。