[发明专利]不易结块的颗粒制剂

权利要求书

1.不易结块的口腔内崩解型颗粒制剂，其含有：除双胍以外的活 性成分、糖或糖醇、有机酸、以及选自短梗霉多糖和糊精中的至少一 种水溶性多糖，其中，水溶性多糖的比例为制剂总量的0.1-20重量％， 所述糖或糖醇选自赤藓糖醇、甘露醇、木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇 和海藻糖中的至少一种，所述有机酸选自柠檬酸、苹果酸、抗坏血酸、 酒石酸、琥珀酸以及它们的水合物中的至少一种。

2.权利要求1所述的口腔内崩解型颗粒制剂，其中，水溶性多糖 的比例为制剂总量的0.5-15重量％。

3.权利要求1所述的口腔内崩解型颗粒制剂，其中，水溶性多糖 的比例为制剂总量的1-10重量％。

4.权利要求1所述的口腔内崩解型颗粒制剂，其中，所述糖或糖 醇选自赤藓糖醇和甘露醇中的至少一种。

5.权利要求1-4中任一项所述的口腔内崩解型颗粒制剂，其中， 所述有机酸选自柠檬酸、苹果酸以及它们的水合物中的至少一种。

6.权利要求1-5中任一项所述的口腔内崩解型颗粒制剂，其中， 所述水溶性多糖为短梗霉多糖。

7.权利要求1-6中任一项所述的口腔内崩解型颗粒制剂，其中， 糖或糖醇的比例为制剂总量的20-99.8重量％。

8.权利要求1-7中任一项所述的口腔内崩解型颗粒制剂，其中， 有机酸的比例为制剂总量的0.1-30重量％。

9.权利要求1-8中任一项所述的口腔内崩解型颗粒制剂，其中， 水溶性多糖的添加量与有机酸的添加量的重量比为0.01-100。

10.权利要求1-9中任一项所述的口腔内崩解型颗粒制剂，其中， 90％直径为1700μm以下。

11.防止口腔内崩解型颗粒制剂结块的方法，该方法包括以下步 骤：向含有除双胍以外的活性成分、糖或糖醇、以及有机酸的制剂中， 添加选自短梗霉多糖和糊精中的至少一种水溶性多糖，其中，水溶性 多糖的比例为制剂总量的0.1-20重量％，所述糖或糖醇选自赤藓糖醇、 甘露醇、木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇和海藻糖中的至少一种，所述 有机酸选自柠檬酸、苹果酸、抗坏血酸、酒石酸、琥珀酸以及它们的 水合物中的至少一种。

12.权利要求11所述的方法，其中，水溶性多糖的比例为制剂总 量的0.5-15重量％。

13.制备不易结块的口腔内崩解型颗粒制剂的方法，该方法包括 以下步骤：向除双胍以外的活性成分、糖或糖醇、以及有机酸中，添 加选自短梗霉多糖和糊精中的至少一种水溶性多糖，其中，水溶性多 糖的比例为制剂总量的0.1-20重量％，所述糖或糖醇选自赤藓糖醇、 甘露醇、木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇和海藻糖中的至少一种，所述 有机酸选自柠檬酸、苹果酸、抗坏血酸、酒石酸、琥珀酸以及它们的 水合物中的至少一种。

14.权利要求13所述的方法，其中，水溶性多糖的比例为制剂总 量的0.5-15重量％。

15.选自短梗霉多糖和糊精中的至少一种水溶性多糖用于制备防 结块剂的用途，所述防结块剂用于含有除双胍以外的活性成分、糖或 糖醇、以及有机酸的口腔内崩解型颗粒制剂，其中，水溶性多糖的比 例为制剂总量的0.1-20重量％，所述糖或糖醇选自赤藓糖醇、甘露醇、 木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇和海藻糖中的至少一种，所述有机酸选 自柠檬酸、苹果酸、抗坏血酸、酒石酸、琥珀酸以及它们的水合物中 的至少一种。

16.权利要求15所述的用途，其中，水溶性多糖的比例为制剂总 量的0.5-15重量％。