[发明专利]哌啶胺基哒嗪和其作为迅速解离多巴胺2受体拮抗剂的应用

权利要求书

1.一种具下式(I)的化合物

或其医药上可接受的盐，式中

R为氢或C_1-6烷基；

R¹为苯基；被各自独立地选自卤基、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧 基、全氟C_1-4烷基和三氟甲氧基的1、2或3个取代基取代的苯基；

R²为氢或C_1-6烷基；

R³与R⁴各自独立地为氢、C_1-4烷基或卤基。

2.根据权利要求1的化合物，其中R、R³与R⁴为氢。

3.根据权利要求1的化合物，其中R²为氢或甲基。

4.根据权利要求1的化合物，其中R¹为3，5-二氟苯基、3，4，5-三氟 苯基、3-三氟甲基苯基、3-氟-5-三氟甲基苯基或3-氟-4-甲基苯基。

5.根据权利要求1的化合物，其中该化合物选自下述的组：

6-[1-(3，5-二氟-苄基)-哌啶-4-基胺基]-哒嗪-3-甲腈，

6-[1-(3-三氟甲基-苄基)-哌啶-4-基胺基]-哒嗪-3-甲腈，

6-[1-(3-氟-5-三氟甲基-苄基)-哌啶-4-基胺基]-哒嗪-3-甲腈，

6-[1-(3，4，5-三氟-苄基)-哌啶-4-基胺基]-哒嗪-3-甲腈，和

6-[1-(3-氟-4-甲基-苄基)-哌啶-4-基胺基]-哒嗪-3-甲腈。

6.一种医药组合物，其包含治疗上有效量的如权利要求1定义的 化合物。

7.如权利要求1定义的化合物在制备药物中的用途，其中所述化 合物作为多巴胺2受体拮抗剂起作用。

8.如权利要求1定义的化合物在制备抗精神病药物中的用途，其 中所述化合物作为多巴胺2受体拮抗剂起作用。

9.一种制备式(I)化合物的方法，

式中R、R¹至R⁴如权利要求1中所定义，该方法包括下述步骤：

(a)使具下式(II)的中间产物

式中R²至R⁴如权利要求1中所定义，与式R¹-C(＝O)-R的中间产物， 式中R与R¹如权利要求1中所定义，在还原剂及酸催化剂存在下， 在反应惰性溶剂中反应；或

(b)使具下式(VII)的中间产物

式中R³与R⁴如权利要求1中所定义，与具下式(VIII)的中间产物

式中R、R¹与R²如权利要求1中所定义，在碱存在下，在反应惰性 溶剂中反应。