[发明专利]合成和纯化寡核苷酸的化合物和方法有效
| 申请号： | 200780044741.8 | 申请日： | 2007-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN101547928A | 公开（公告）日： | 2009-09-30 |
| 发明（设计）人： | A·P·古普塔;S·G·威尔 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/02 | 分类号： | C07F9/02;C07H21/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德;付 磊 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 纯化 寡核苷酸 化合物 方法 | ||
1.具有式(I)的化合物：
PR1R2R3
(I)
其中R1选自C1-C8烷氧基，其任选被CN取代；
R2是-N(i-Pr)2；
R3具有式-O-(CH2)m(CF2)pCF3；m是1、2、3、4、5、6、7、8、9 或10，和p是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、 16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29或30；
并且其中烷基是指直链饱和烃部分。
2.权利要求1的化合物，其中R1是-OCH3。
3.权利要求1的化合物，其中R1是-OCH2CH2CN。
4.权利要求1的化合物，其中m是3，和p是5。
5.权利要求1的化合物，其中m是3，和p是7。
6.抑制寡核苷酸延长的方法，该方法包括：在用或不用催化剂的条 件下，使寡核苷酸与一种化合物接触，所述化合物具有式(I)：
PR1R2R3
(I)
其中R1选自C1-C8烷氧基，其任选被CN取代；
R2是-N(i-Pr)2；
R3具有式-O-(CH2)m(CF2)pCF3；m是1、2、3、4、5、6、7、8、9 或10，和p是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、 16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29或30；
并且其中烷基是指直链饱和烃部分。
7.制备包含X个核苷酸的修饰的寡核苷酸的方法，其中X是至少 为3的整数；该方法包括：
(a)使每个包含X-n个核苷酸单元的许多寡核苷酸与修饰的核苷酸 或核苷接触，其中n是1至X-1的整数；和
(b)使(a)的未反应产物与封端试剂接触，封端试剂包括具有式(I)的 化合物：
PR1R2R3
(I)
其中R1选自C1-C8烷氧基，其任选被CN取代；
R2是-N(i-Pr)2；
R3具有式-O-(CH2)m(CF2)pCF3；m是1、2、3、4、5、6、7、8、9 或10，和p是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、 16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29或30；
其中烷基是指直链饱和烃部分。
8.一种组合物，其包含至少一种权利要求1至5的化合物。
9.制备核酸的试剂盒，其包含至少一种权利要求1至5的化合物和 下列中的至少一种：(a)至少一种可延长的单体；(b)至少一种固体载体； (c)至少一种用于延长寡核苷酸的催化剂；(d)至少一种缓冲液；(e)至少 一套指示用试剂盒的组分来延长寡核苷酸的说明书；和(f)至少一个用于 包装试剂盒组分的容器。
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