[发明专利]核苷芳基氨基磷酸酯及其作为抗病毒制剂处理丙型肝炎病毒的应用无效

专利信息
申请号: 200780045190.7 申请日: 2007-11-23
公开(公告)号: CN101547932A 公开(公告)日: 2009-09-30
发明(设计)人: C·麦圭甘;P·皮尔诺尼 申请(专利权)人: 卡迪夫大学学院顾问有限公司;鲁汶大学研究开发部
主分类号: C07H19/20 分类号: C07H19/20;A61K31/7076;A61K31/708;A61P31/14
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 过晓东
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 核苷 氨基 磷酸酯 及其 作为 抗病毒 制剂 处理 肝炎 病毒 应用
【权利要求书】:

1.化学式I的化合物:

其中:

Ar是萘基;

T选自由氢、氟、甲基和乙基组成的群体;

V选自由氢、氟和OT′组成的群体,其中T′是氢或者 甲基;

T″是氢;

n是0或1、其中当n是1的时候,X是=O;而当n是 0的时候,双键存在于位置3和位置4之间,X选自由H、 F、Cl、和NR5R6组成的群体,其中R5和R6中的一个是H 并且R5和R6中的一个是C1-6烷基;

Z选自由H、F和Cl;

Y选自由H、F、Cl、NH2和NR5R6组成的群体,其中 R5和R6之一是H而且R5和R6之一是C1-6烷基;

Q是O;

R1和R2独立地选自由H、2-丙基、苯甲基和-CH2异 丙基组成的群体,或者是这样选定的,以致它们对应于 天然氨基酸的侧链;

R3选自甲基、乙基、2-丙基、n-丙基、环己基、2- 丁基和苯甲基;和R4是H或者与R1一起组成(-(CH2)3-), 以便提供与脯氨酸相对应的基团;

以及

它们的药学可接受的盐。

2.根据权利要求1的化合物,其中Ar是未被取代的1-萘基。

3.根据权利要求1的化合物,其中T是H,V是OH,而T″ 是H。

4.根据权利要求1的化合物,其中n是1,X是=O,而Y是 NH2

5.根据前述任意一项权利要求的化合物,其中当n是0时, X是NH2,Y是H,而Z是H。

6.根据权利要求4的化合物,其中Z是H。

7.根据权利要求1的化合物,其中R3选自由甲基、乙基、 2-丙基和苯甲基组成的群体。

8.根据权利要求7的化合物,其中R3选自由乙基和苯甲基 所组成的组中。

9.根据权利要求1的化合物,其中R4是H。

10.根据前述任意一项权利要求的化合物,其中R1和R2之一 是甲基而且R1和R2之一是H,以致生出R1和R2的C原子 有与天然丙氨酸一样的手性L。

11.根据上述任意一项权利要求的化合物,包括非对映异构 体RP、非对映异构体SP或非对映异构体RP和SP的混合。

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