[发明专利](3S)-3-[N-(N’-(2-叔丁基苯基)草氨酰基)丙氨酰基]氨基-5-(2’,3’,5’,6’-四氟苯氧基)-4-氧代戊酸的结晶形式有效
申请号: | 200780045311.8 | 申请日: | 2007-12-03 |
公开(公告)号: | CN101573328A | 公开(公告)日: | 2009-11-04 |
发明(设计)人: | 斯图尔特·蒂莫克;埃里克·哈根;詹森·汉科 | 申请(专利权)人: | 辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07C237/22 | 分类号: | C07C237/22;A61P1/16;A61K31/197 |
代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 李 剑;南 霆 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丁基 苯基 草氨酰基 丙氨酰基 氨基 四氟苯氧基 戊酸 结晶 形式 | ||
1.一种(3S)-3-[N-(N'-(2-叔丁基苯基)草氨酰基)丙氨酰基]氨基 -5-(2',3',5',6'-四氟苯氧基)-4-氧代戊酸的结晶形式,被称作为晶型II,当 使用波长=1.5406埃的铜K-α1辐射通过粉末X射线衍射进行分析时, 其包括在14.5±0.1、17.3±0.1、22.5±0.1、25.0±0.1及26.8±0.1度 2θ处的峰。
2.如权利要求1所述的结晶形式,当使用处于-76.54ppm的50%体 积/体积三氟乙酸水溶液外部参考样品通过固相19F NMR进行分析时, 其包括在-142.2及-153.4ppm处的峰。
3.一种药学组合物,其包括权利要求1所述的结晶形式和药学上可 接受的赋形剂。
4.如权利要求3所述的药学组合物,进一步包含第二药理学活性物 质。
5.权利要求1所述的结晶形式在制备用于治疗哺乳动物中的肝纤 维化的药物中的用途。
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