[发明专利]用于治疗趋化因子受体5介导的疾病的哌啶衍生物无效
| 申请号： | 200780045794.1 | 申请日： | 2007-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN101558060A | 公开（公告）日： | 2009-10-14 |
| 发明（设计）人： | 艾伦·W·福尔;史蒂文·斯沃洛 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/4545;A61P31/12 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 陈 桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 因子 受体 疾病 哌啶 衍生物 | ||
1.4-[3-(1，1-二氟乙基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-4-基]-1-{(1R，3R)-3-(3，5-二氟苯基)-1-甲基-3-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]丙基}哌啶(I)或其可药用盐：
2.一种制备权利要求1所述的4-[3-(1，1-二氟乙基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-4-基]-1-{(1R，3R)-3-(3，5-二氟苯基)-1-甲基-3-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]丙基}哌啶或其可药用盐的方法，所述方法包括：
在合适的三唑存在下使式(II)化合物与式(III)化合物反应，然后与合适的有机金属试剂反应，
式(II)化合物为：
式(III)化合物为：
3.一种药物组合物，其包含如权利要求1所述的4-[3-(1，1-二氟乙基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-4-基]-1-{(1R，3R)-3-(3，5-二氟苯基)-1-甲基-3-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]丙基}哌啶或其可药用盐，以及包含可药用助剂、稀释剂或载体。
4.如权利要求1所述的4-[3-(1，1-二氟乙基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-4-基]-1-{(1R，3R)-3-(3，5-二氟苯基)-1-甲基-3-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]丙基}哌啶或其可药用盐，其用作药物。
5.如权利要求1所述的4-[3-(1，1-二氟乙基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-4-基]-1-{(1R，3R)-3-(3，5-二氟苯基)-1-甲基-3-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]丙基}哌啶或其可药用盐在制备用于治疗CCR5介导的病症的药物中的用途。
6.一种治疗CCR5介导的病症的方法，所述方法包括向需要这种治疗的患者给药有效量的如权利要求1所述的4-[3-(1，1-二氟乙基)-5-甲基-4H-1，2，4-三唑-4-基]-1-{(1R，3R)-3-(3，5-二氟苯基)-1-甲基-3-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]丙基}哌啶。
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