[发明专利]作为痕量胺相关受体(TAAR)的配体的新的2-咪唑类无效

专利信息
申请号: 200780045864.3 申请日: 2007-12-03
公开(公告)号: CN101557810A 公开(公告)日: 2009-10-14
发明(设计)人: G·盖雷;K·格勒布克斯宾登;R·诺克罗斯;H·思塔德尔 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: A61K31/4164 分类号: A61K31/4164;C07D233/64;C07D233/66;A61P25/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 痕量 相关 受体 taar 咪唑
【权利要求书】:

1.式I化合物以及可药用酸加成盐在制备用于治疗抑郁症、注意缺陷 多动症、精神病性精神障碍、精神分裂症、帕金森病、神经变性障碍、偏 头痛、物质滥用和代谢障碍或进食障碍的药物中的用途

其中

X-R1是-CH2-,并且

Y-R2是-CH(C1-C7烷氧基)-、-O-或-S-;

或者

X-R1是-NH-,并且

Y-R2是-CH(C1-C7烷基)-或-CH2-;

Ar是苯基或萘基,该环任选被一个或两个取代基取代,所述的取代基 选自卤素或C1-C7烷基;

除了以下化合物:

2-苯乙基-1H-咪唑盐酸盐,

2-(3,4-二氯-苯氧基甲基)-1H-咪唑盐酸盐,

2-(2-氯-苯氧基甲基)-1H-咪唑盐酸盐,

2-(2,3-二氯-苯氧基甲基)-1H-咪唑,

苄基-(1H-咪唑-2-基)-胺,

(4-氯-苄基)-(1H-咪唑-2-基)-胺,和

(2-氯-苄基)-(1H-咪唑-2-基)-胺。

2.权利要求1的用途,其中所述的式I化合物是

2-[2-(3-氯-苯基)-2-甲氧基-乙基]-1H-咪唑,

2-(2,3-二氯-苯基硫烷基甲基)-1H-咪唑,

(3-氯-苄基)-(1H-咪唑-2-基)-胺,

(3,4-二氯-苄基)-(1H-咪唑-2-基)-胺,

(2,3-二氯-苄基)-(1H-咪唑-2-基)-胺,

(RS)-(1H-咪唑-2-基)-(1-苯基-乙基)-胺,

(1H-咪唑-2-基)-(3-甲基-苄基)-胺,

(3-氟-苄基)-(1H-咪唑-2-基)-胺,

(RS)-(1H-咪唑-2-基)-(1-邻-甲苯基-乙基)-胺,

(RS)-[1-(2,3-二氯-苯基)-乙基]-(1H-咪唑-2-基)-胺,

(1H-咪唑-2-基)-萘-2-基甲基-胺,或

(RS)-[1-(2-氯-苯基)-乙基]-(1H-咪唑-2-基)-胺。

3.包含一种或多种权利要求1或2所示的式I化合物的药物,其用于 治疗抑郁症、注意缺陷多动症、精神病性精神障碍、精神分裂症、帕金森 病、神经变性障碍、偏头痛、物质滥用和代谢障碍或进食障碍。

4.权利要求3的药物,其包含一种或多种权利要求1或2中要求的化 合物,用于治疗抑郁症、精神病、帕金森病或注意缺陷多动症(ADHD)。

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