[发明专利]制备坎地沙坦西酯的一种晶型的方法无效
| 申请号： | 200780046157.6 | 申请日： | 2007-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN101558061A | 公开（公告）日： | 2009-10-14 |
| 发明（设计）人： | M·维奇奥索桑齐兹;N·罗德里格兹萨尔加多;A·克斯米戈梅兹;FE·帕洛默尼克劳;P·高贾雷兹赫南迪兹 | 申请（专利权）人： | 奇莫埃博利卡股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;A61K31/4184;A61P9/12 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈 昕 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 沙坦西酯 一种 方法 | ||
1.用于制备II型含量低于1％w/w的坎地沙坦西酯I型的方法，包括：
a)将坎地沙坦西酯溶解于选自以下组的溶剂中：C1-C4醇、C1-C4醇和水的混合物、和C3-C4酮和水的混合物，其中有机溶剂∶水的比例是4∶1到1∶1(v/v)，和
b)通过冷却使产物从所述溶剂结晶，特征在于混合物包括产物和溶剂，
c)在40℃到70℃的温度用主要包括坎地沙坦西酯I型的晶体引入晶种，和
d)在40℃到70℃的温度保持30到90分钟的时间段，之后冷却。
2.权利要求1的方法，其特征在于所用的溶剂是C3-C4酮和水的混合物。
3.权利要求2的方法，其特征在于溶剂是丙酮和水的混合物。
4.权利要求1到3中任一项的方法，其特征在于有机溶剂∶水的比例是从3.5∶1到2∶1v/v。
5.权利要求4的方法，其特征在于有机溶剂∶水的比例是从3.2∶1到2.8∶1v/v。
6.权利要求1～5中任一项的方法，其特征在于在50℃到60℃的温度为包括产物和溶剂的混合物引入晶种。
7.权利要求6的方法，其特征在于引入晶种是在54℃到58℃的温度进行的。
8.权利要求1～7中任一项的方法，其特征在于晶种晶体中的I型含量高于75％。
9.权利要求8的方法，其特征在于晶种晶体中的I型含量高于90％。
10.权利要求9的方法，其特征在于晶种晶体中的I型含量高于95％。
11.权利要求10的方法，其特征在于晶种晶体中的I型含量高于99％。
12.权利要求1～11中任一项的方法，其特征在于进行步骤d)的时间段为45到75分钟。
13.权利要求12的方法，其特征在于进行步骤d)的时间段为55到65分钟。
14.权利要求1～13中任一项的方法，其特征在于步骤d)的温度为50℃到60℃。
15.权利要求14的方法，其特征在于步骤d)的温度为54℃到58℃。
16.坎地沙坦西酯I型，其中II型的含量低于1％w/w。
17.权利要求16的坎地沙坦西酯I型，特征在于II型的含量低于0.5％w/w。
18.权利要求17的坎地沙坦西酯I型，特征在于II型的含量低于0.1w/w。
19.可通过权利要求1到15中任一项的方法得到的坎地沙坦西酯I型。
20.药物组合物，包括权利要求16到19中任一项的坎地沙坦西酯I型。
21.权利要求16到19中任一项的坎地沙坦西酯I型用于制备药物的用途，所述药物用于治疗高血压。
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