[发明专利]用于跨膜给药对乙酰氨基酚的盖仑制剂

权利要求书

1.用于通过跨黏膜方式给药至少一种活性成分的盖仑制剂，其特征在于，所述活性成分是在水醇溶液中处于稳定和完全溶解状态的对乙酰氨基酚，所述水醇溶液含有10-70％重量的醇和30-90％重量的水，从而使所述活性成分通过口腔和/或口咽部黏膜快速吸收。

2.根据权利要求1所述的盖仑制剂，其特征在于，所述水醇溶液的醇度数在10°-70°之间。

3.根据权利要求1所述的盖仑制剂，其特征在于，所述水醇溶液的醇度数在25°-55°之间。

4.根据权利要求1所述的盖仑制剂，其特征在于，所述水醇溶液含有至少乙醇。

5.根据权利要求1所述的盖仑制剂，其特征在于，所述水醇溶液含有一种或多种溶解助剂。

6.根据权利要求5所述的盖仑制剂，其特征在于，所述溶解助剂选自低分子量聚乙二醇型聚合物、表面活性剂、异丙醇和/或醇-油混合物。

7.根据权利要求1所述的盖仑制剂，其特征在于，所述水醇溶液含有香料和/或甜味剂以缓和味觉。

8.根据权利要求1所述的盖仑制剂，其特征在于，所述水醇溶液含有pH调节剂。

9.根据权利要求1所述的盖仑制剂，其特征在于，给药体积小于5ml。

10.根据权利要求1所述的盖仑制剂，其特征在于，对于体积在0.5ml-2.5ml之间的水醇溶液，它含有25-250mg的对乙酰氨基酚。

11.根据权利要求1所述的盖仑制剂，其特征在于，它被放在柔性或坚硬的体积小的容器中，确保活性成分在其溶解状态的时间稳定性，所述柔性或坚硬的体积小的容器是最大容量为30ml的单剂量或多剂量的密封盒形式。

12.根据权利要求1所述的盖仑制剂，其特征在于，所述对乙酰氨基酚和至少一种其它治疗性活性成分联用。

13.根据权利要求12所述的盖仑制剂，其特征在于，所述其它治疗性活性成分选自伪麻黄素、曲普利啶、异丙嗪、非尼腊明、氯苯甲嗪、苯海拉明、茶苯海明或赛庚啶。 

14.根据权利要求12所述的盖仑制剂，其特征在于，所述其它治疗性活性成分选自右丙氧吩或可待因。

15.根据权利要求1-11任意一项所述的盖仑制剂的制备方法，包括以下步骤：

-在搅拌下向醇中引入三分之二的对乙酰氨基酚，

-搅拌该制品，

-在搅拌下引入纯净水，

-搅拌，

-引入剩余的三分之一的对乙酰氨基酚，和

-搅拌直至全部对乙酰氨基酚完全溶解。

16.根据权利要求1-11任意一项所述的盖仑制剂的制备方法，包括以下步骤：

-在搅拌下向醇中引入三分之二的对乙酰氨基酚，

-搅拌该制品10至60分钟，

-在搅拌下引入纯净水，

-搅拌10至60分钟，

-引入剩余的三分之一的对乙酰氨基酚，

-搅拌直至全部对乙酰氨基酚完全溶解，和

-过滤。

17.根据权利要求1-11任意一项所述的盖仑制剂的用途，用于制备治疗疼痛或发烧的药物。

18.根据权利要求1-11任意一项所述的盖仑制剂的用途，用于制备治疗偏头痛的药物。

19.根据权利要求1-14任意一项所述的盖仑制剂的用途，用于制备治疗带有鼻咽堵塞的感冒型疾病的药物。