[发明专利]用于制备4,4’-(1-甲基-1,2-乙二基)-双-(2,6-哌嗪二酮)的新方法有效

专利信息
申请号: 200780046737.5 申请日: 2007-11-23
公开(公告)号: CN101563329A 公开(公告)日: 2009-10-21
发明(设计)人: A·考克;E·纽费尔纳 申请(专利权)人: 西雅图斯精致医药研究有限公司
主分类号: C07D241/08 分类号: C07D241/08;C07C229/16
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 殷 骏
地址: 奥地利*** 国省代码: 奥地利;AT
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摘要:
搜索关键词: 用于 制备 甲基 乙二基 哌嗪二酮 新方法
【权利要求书】:

1.一种制备式(I)化合物的方法,

其特征在于,该方法包括用氨在甲酰胺中环化式(II)的四酯的步骤,

(ROOCCH2)2N-CHCH3-CH2-N(CH2COOR)2    (II)

其中R表示烷基。

2.如权利要求1的方法,其特征在于,R表示(C1-C3)-烷基。

3.式(II)化合物用于制备式(I)化合物的用途,

(ROOCCH2)2N-CHCH3-CH2-N(CH2COOR)2(II)

其中R分别表示烷基。

4.如权利要求3的用途,其中R分别表示(C1-C3)-烷基

5.一种制备式(I)化合物的方法

其特征在于,该方法包括

(a)(S)-1,2-二氨基丙烷与氯乙酸反应;

(b)用强酸在烷醇中处理(a)中所得的反应产物;

(c)任选地,纯化如此获得的式(II)化合物

(ROOCCH2)2N-CHCH3-CH2-N(CH2COOR)2    (II)

以及

(d)用氨在甲酰胺中环化式(II)化合物,其中R分别表示烷基。

6.如权利要求5的方法,其中R分别表示(C1-C3)-烷基。

7.如权利要求5的方法,其特征在于,所述强酸为无机酸。

8.如权利要求5至7任一项的方法,其特征在于,式(II)化合物 于步骤(c)中通过在有机的、水不相混溶的溶剂和水之间的分配而从 无机盐中纯化。

9.如权利要求5至7任一项的方法,其中所述式(II)化合物未经 预先分离或纯化即用于步骤(d)。

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