[发明专利]作为TRPV1受体拮抗剂的O-取代-二苄基脲衍生物有效
申请号: | 200780046925.8 | 申请日: | 2007-12-06 |
公开(公告)号: | CN101563317A | 公开(公告)日: | 2009-10-21 |
发明(设计)人: | P·G·巴拉尔迪;P·A·博雷亚;P·杰佩蒂;F·弗鲁塔罗罗;M·G·帕瓦尼;M·特雷维萨尼 | 申请(专利权)人: | 法梅斯特有限公司 |
主分类号: | C07C275/24 | 分类号: | C07C275/24;A61K31/17;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 trpv1 受体 拮抗剂 取代 苄基 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中:
R是氯或溴;
R1是2-羟基乙基或2,3-二羟基丙基;
R2是叔丁基或三氟甲基;
R3是氢。
2.权利要求1所述的化合物,其中:
R是氯或溴;
R1是(R)-(-)-2,3-二羟基丙基;
R2是三氟甲基;
R3是氢。
3.化合物,选自:
1-[4-(2-羟基乙氧基)-2-溴-5-甲氧基苄基]-3-[4-(三氟甲基)-苄 基]脲;
1-[4-(2-羟基乙氧基)-2-氯-5-甲氧基苄基]-3-[4-(三氟甲基)-苄 基]脲;
1-[4-(2-羟基乙氧基)-2-溴-5-甲氧基苄基]-3-[4-(叔丁基)-苄基] 脲;
1-[4-(2-羟基乙氧基)-2-氯-5-甲氧基苄基]-3-[4-(叔丁基)-苄基] 脲;
1-[4-(2,3-二羟基丙氧基)-2-氯-5-甲氧基苄基]-3-[4-(三氟甲 基)-苄基]脲;
1-[4-(2,3-二羟基丙氧基)-2-溴-5-甲氧基苄基]-3-[4-(三氟甲 基)-苄基]脲;
1-[4-((R)-(-)-2,3-二羟基丙氧基)-2-氯-5-甲氧基苄基]-3-[4-(三 氟甲基)-苄基]脲;
1-[4-((R)-(-)-2,3-二羟基丙氧基)-2-苯基-5-甲氧基苄 基]-3-[4-(三氟甲基)-苄基]脲;
1-[4-((R)-(-)-2,3-二羟基丙氧基)-2-(吡啶-3-基)-5-甲氧基苄 基]-3-[4-(三氟甲基)-苄基]脲;
1-[4-((R)-(-)-2,3-二羟基丙氧基)-2-(4-氯苯基)-5-甲氧基苄 基]-3-[4-(三氟甲基)-苄基]脲;
1-[4-((R)-(-)-2,3-二羟基丙氧基)-2-溴-5-甲氧基苄基]-3-[4-(三 氟甲基)-苄基]脲。
4.如权利要求1至3中任意一项所述的化合物用于制备用来 治疗炎性状态的药物组合物的应用。
5.根据权利要求4所述的应用,其中所述炎性状态选自慢性 神经性疼痛、膀胱过度活动综合征、肿瘤疼痛、痔、炎性痛觉过 敏、介入术后疼痛、拔牙、呼吸道与胃肠道疾病。
6.包含与适合的赋形剂和/或载体混合的权利要求1至3中 任意一项所述的化合物的药物组合物。
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