[发明专利]用于治疗癌症的咪唑啉酮基氨基嘧啶化合物无效
申请号: | 200780047264.0 | 申请日: | 2007-12-11 |
公开(公告)号: | CN101563342A | 公开(公告)日: | 2009-10-21 |
发明(设计)人: | 李宏宇;H·B·布鲁克斯;J·Z·克里奇;J·R·亨里;M·K·斯拉特;王延 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D409/14 | 分类号: | C07D409/14;A61K31/381;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/496;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周 铁;李连涛 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 咪唑 啉酮基 氨基 嘧啶 化合物 | ||
1.以下通式的化合物或它的药物学上可接受的盐:
其中:
R1是氢,羟基,羟甲基,卤素,甲基,氟甲基,C1-C2烷氧基,氨 基,或甲基氨基;
R2是氢,卤素,或氰基;
R3是氢或卤素;
前提条件是,R1、R2和R3中的至少一个是氢;和
R4是氢,卤素或甲基。
2.权利要求1的化合物或它的药物学上可接受的盐,其中:
R1是氢,羟基,羟甲基,氯,氟,甲基,氟甲基,C1-C2烷氧基, 氨基,或甲基氨基;
R2是氢,氟或氰基;
R3是氢,氯,或氟;
前提条件是,R1、R2和R3中的至少一个是氢;和
R4是氢,氯,氟,或甲基。
3.权利要求1的化合物或它的药物学上可接受的盐,其中:
R1是氢或甲基,氟甲基;
R2是氢或氟;
R3是氢,氯,或氟;
前提条件是,R1、R2和R3中的至少一个是氢;和
R4是氢,氯,氟,或甲基。
4.权利要求1的化合物或该化合物的药物学上可接受的盐,其中 R1是卤素,R2是氢,R3是卤素,R4是卤素。
5.权利要求1的化合物,其选自:
1-(2-{4-[7-(2-氯-吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨基}乙基) 咪唑啉-2-酮,
1-(2-{5-氟-4-[7-(2-氟-5-甲基吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-嘧啶-2- 基氨基}乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(2-氟-5-甲基吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-甲基嘧啶 -2-基氨基}乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(2-氟-5-甲基吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨 基}-乙基)咪唑啉-2-酮,
1-{2-[5-甲基-4-(7-吡啶-4-基-苯并[b]噻吩-2-基)嘧啶-2-基氨基]-乙 基}咪唑啉-2-酮,
1-(2-{5-氯-4-[7-(2-氟-5-甲基吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]-嘧啶-2- 基氨基}乙基)咪唑啉-2-酮,
1-{2-[5-氟-4-(7-吡啶-4-基-苯并[b]噻吩-2-基)嘧啶-2-基氨基]-乙基} 咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(3-乙氧基吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶-2-基 氨基}乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-(5-氟-4-(7-(3-羟基吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基)嘧啶-2-基氨基) 乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(2-氯-5-乙氧基吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶 -2-基氨基}-乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{5-氟-4-[7-(3-甲氧基吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基 氨基}-乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-(5-氯-4-(7-(吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基)嘧啶-2-基氨基)乙基) 咪唑啉-2-酮,
1-(2-{5-氯-4-[7-(5-氯-2-氟吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基 氨基}乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(2-氯-吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶-2-基氨基} 乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{5-氯-4-[7-(2-氯-吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨基} 乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(5-氯-2-氟-吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶-2-基 氨基}乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(2-氯-5-氟吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶-2-基 氨基}-乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(3-氯-吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶-2-基氨基} 乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{5-氟-4-[7-(3-甲基吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨 基}乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(5-氯-2-氟吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-甲基嘧啶-2- 基氨基}乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(2,5-二氯吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶-2-基氨 基}乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{5-氟-4-[7-(2-氟吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨基} 乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(5-氯-2-氟-吡啶-4-基)-苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨基} 乙基)咪唑啉-2-酮,
4-(2-(2-(2-(2-氧代咪唑烷-1-基)乙基氨基)嘧啶-4-基)苯并[b]噻吩-7- 基)-2-氰基吡啶,
1-(2-{4-[7-(3-氨基-吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]-5-氟嘧啶-2-基氨 基}乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(3-甲基氨基-吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨 基}乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(3-氨基-吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]-5-甲基嘧啶-2-基 氨基}乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(3-氨基-吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]-嘧啶-2-基氨基}乙 基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(5-氨基-2-氟吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨基} 乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{4-[7-(3-氨基-2-氟吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶-2-基氨基} 乙基)咪唑啉-2-酮,
1-(2-{5-氟-4-[7-(2-氟-5-羟甲基-吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶 -2-基氨基}乙基)咪唑啉-2-酮,和
1-(2-{5-氟-4-[7-(2-氟-5-(氟甲基)吡啶-4-基)苯并[b]噻吩-2-基]嘧啶 -2-基氨基}乙基)咪唑啉-2-酮;或
它们的药物学上可接受的盐。
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