[发明专利]用于治疗耳鸣和耳聋的包含NK-1受体拮抗剂和SSRI的组合物

权利要求书

1.NK1受体拮抗剂与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)组合在制备 用于治疗耳鸣、耳聋或耳鸣耳聋的药物中的用途。

2.根据权利要求1的用途，其中所述NK1受体是式(I)的化合物及其药 学上可接受的盐和溶剂合物，

其中

R表示卤原子或C_1-4烷基；

R1表示氢或C_1-4烷基；

R2表示氢、C_1-4烷基、C_2-6链烯基或C_3-7环烷基；或R1和R2分别与它 们相连的氮和碳原子一起表示5-6元杂环基；

R3表示三氟甲基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、三氟甲氧基或卤素；

R4表示氢、(CH₂)_qR7或(CH₂)_rCO(CH₂)_pR7；

R5表示氢、C_1-4烷基或COR6；

R6表示氢、羟基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、含有1-3个选自氧、 硫和氮的杂原子的5元杂芳基或含有1-3个氮原子的6元杂芳基；

R7表示氢、羟基或NR8R9，其中R8和R9独立地表示氢或任选被羟基 或氨基取代的C_1-4烷基；

R10表示氢、C_1-4烷基或

R10与R2一起表示C_3-7环烷基；

m是0或1-3的整数；n是0或1-3的整数；p和r两个都独立地是0或 1-4的整数；q是1-4的整数；条件是，当R1和R2分别与它们所相连的氮 和碳原子一起表示5-6元杂环基时，i)m是1或2；ii)当m是1时，R不是 氟以及iii)当m是2时，所述两个取代基R不都是氟。

3.根据权利要求1的用途，其中所述NK1受体是式(II)的化合物及其药 学上可接受的盐和溶剂合物，

其中

R表示卤原子或C_1-4烷基；

R1表示C_1-4烷基；

R2表示氢或C_1-4烷基；

R3表示氢或C_1-4烷基；

R4表示三氟甲基；

R5表示氢、C_1-4烷基或C(O)R6；

R6表示C_1-4烷基、C_3-7环烷基、NH(C_1-4烷基)或N(C_1-4烷基)₂；

m是0或1-3的整数；

n是1-3的整数。

4.根据权利要求1的用途，其中所述NK1受体是式(III)的化合物及其药 学上可接受的盐和溶剂合物，

R表示卤素或C_1-4烷基；

R1表示C_1-4烷基；

R2或R3独立地表示氢或C_1-4烷基；

R4表示三氟甲基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、三氟甲氧基或卤素；

R5表示氢、C_1-4烷基或C_3-7环烷基；

R6是氢以及R7是式(W)的基团：

或R6是式(W)的基团以及R7是氢；

X表示CH₂、NR5或O；

Y表示氮以及Z是CH，或Y表示CH以及Z是氮；

A表示C(O)或S(O)_q，条件是当Y是氮以及Z是CH时，A不是S(O)_q；

m是0或1-3的整数；

n是1-3的整数；

p和q独立地是1-2的整数。