[发明专利]放射性卤素标记的有机化合物的前体化合物的制备方法有效
| 申请号： | 200780048213.X | 申请日： | 2007-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN101573330A | 公开（公告）日： | 2009-11-04 |
| 发明（设计）人： | 外山正人;林明希男 | 申请（专利权）人： | 日本医事物理股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C303/28 | 分类号： | C07C303/28;C07C303/44;C07C309/65;A61K51/00;C07B59/00;G01T1/161;G21G4/08 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈 昕 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 放射性 卤素 标记 有机化合物 化合物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.反式-[18F]1-氨基-3-氟环丁烷甲酸的前体化合物的制备方法， 包括：
向溶液提供反应条件的反应步骤，该溶液包含下式(1)表示的化合 物的顺式-和反式-异构体的混合物：
其中，在式(1)中，R1表示羧基的保护基，R2表示氨基的保护基，
以及碱和与式(1)表示的化合物的OH基团反应变成离去基团的化 合物，
和
精制步骤，精制由所述反应步骤得到的反应液，以获得下式(2) 表示的化合物的基本上单一的立体异构体：
其中，在式(2)中，R1表示羧基的保护基，R2表示氨基的保护基， 且R3表示离去基团，
其中在反应步骤中，与式(1)表示的化合物的OH基团反应变成离 去基团的化合物是三氟甲磺酸，且
其中反应步骤中的碱是吡啶，
其中精制步骤是通过液-液萃取法进行的。
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