[发明专利]治疗耳蜗和前庭病症的方法无效
| 申请号： | 200780048306.2 | 申请日： | 2007-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN101568335A | 公开（公告）日： | 2009-10-28 |
| 发明（设计）人： | M·哈斯 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/27 | 分类号： | A61K31/27;A61P27/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李 进;李连涛 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 治疗 耳蜗 前庭 病症 方法 | ||
1.一种提供耳保护的方法，其包括给予需要用耳保护药物(OPD) 治疗的患者治疗有效量的选自式(I)和式(II)的化合物或其药学上可接 受的盐或酯，
其中
苯基在X上被1-5个选自氟、氯、溴和碘的卤原子取代；而R1、R2、 R3、R4、R5和R6独立选自氢和C1-C4烷基；其中C1-C4烷基任选被苯 基取代(其中苯基任选被独立选自下列的取代基取代：卤素、C1-C4烷 基、C1-C4烷氧基、氨基、硝基和氰基)。
2.权利要求1的方法，其中X是取代在苯环邻位上的氯，且其 中R1、R2、R3、R4、R5和R6选自氢。
3.一种提供耳保护的方法，其包括给予需要用耳保护药物(OPD) 治疗的患者治疗有效量的选自式(I)和式(II)的对映体或其药学上可接 受的盐或酯或对映体混合物，其中选自式(I)和式(II)的一种对映体占优 势：
其中
苯基在X上被1-5个选自氟、氯、溴和碘的卤原子取代；而R1、R2、 R3、R4、R5和R6独立选自氢和C1-C4烷基；其中C1-C4烷基任选被苯 基取代(其中苯基任选被独立选自下列的取代基取代：卤素、C1-C4烷 基、C1-C4烷氧基、氨基、硝基和氰基)。
4.权利要求3的方法，其中X是取代在苯环邻位上的氯，且其 中R1、R2、R3、R4、R5和R6选自氢。
5.权利要求3的方法，其中选自式(I)和式(II)的一种对映体占优 势的程度达到约90％或以上。
6.权利要求3的方法，其中选自式(I)和式(II)的对映体是选自式 (Ia)和式(IIa)的对映体：
其中苯基在X上被1-5个选自氟、氯、溴和碘的卤原子取代；而R1、 R2、R3、R4、R5和R6独立选自氢和C1-C4烷基；其中C1-C4烷基任选 被苯基取代(其中苯基任选被独立选自下列的取代基取代：卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氨基、硝基和氰基)。
7.权利要求6的方法，其中X是取代在苯环邻位上的氯，且其 中R1、R2、R3、R4、R5和R6选自氢。
8.权利要求6的方法，其中选自式(Ia)和式(IIa)的一种对映体占 优势的程度达到约90％或以上。
9.权利要求3的方法，其中选自式(I)和式(II)的对映体是选自式 (Ib)和式(IIb)的对映体：
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