[发明专利]治疗破坏性行为障碍的方法无效

专利信息
申请号: 200780048441.7 申请日: 2007-10-11
公开(公告)号: CN101646432A 公开(公告)日: 2010-02-10
发明(设计)人: M·哈斯 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: A61K31/27 分类号: A61K31/27;A61P25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 李 进;付 磊
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 治疗 破坏 性行为 障碍 方法
【权利要求书】:

1.一种治疗破坏性行为障碍(或DBDs)的方法,其包括给予有需 要的患者治疗有效量的式1或式2的化合物或其药学上可接受的盐或 酯形式,

其中:

R1、R2、R3和R4独立是氢或C1-C4烷基,

其中C1-C4烷基未被取代或被苯基取代,且

其中苯基未被取代或被至多5个独立选自下列的取代基取代:卤 素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基、氰基和氨基,

其中氨基任选被C1-C4烷基单取代或双取代,

和X1、X2、X3、X4和X5独立是氢、氟、氯、溴或碘。

2.权利要求1的方法,其中X是取代在苯环邻位上的氯,且其 中R1、R2、R3、R4、R5和R6选自氢。

3.一种治疗破坏性行为障碍的方法,其包括给予有需要的患者治 疗有效量的选自式(I)或式(II)的对映体或其药学上可接受的盐或酯或 者对映体混合物,其中选自式(I)和式(II)的一种对映体占优势:

其中

苯基在X上被1-5个选自氟、氯、溴和碘的卤原子取代;和

R1、R2、R3、R4、R5和R6独立选自氢和C1-C4烷基;其中C1-C4烷基任选被苯基取代(其中苯基任选被独立选自下列的取代基取代:卤 素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氨基、硝基和氰基)。

4.权利要求3的方法,其中X是取代在苯环邻位上的氯,且其 中R1、R2、R3、R4、R5和R6选自氢。

5.权利要求3的方法,其中选自式(I)和式(II)的一种对映体占优 势的程度达到约90%或以上。

6.权利要求3的方法,其中选自式(I)和式(II)的一种对映体占优 势的程度达到约98%或以上。

7.权利要求3的方法,其中选自式(I)和式(II)的对映体是选自式 (Ia)和式(IIa)的对映体:

其中

苯基在X上被1-5个选自氟、氯、溴和碘的卤原子取代;和

R1、R2、R3、R4、R5和R6独立选自氢和C1-C4烷基;其中C1-C4烷基任选被苯基取代,其中苯基任选被独立选自下列的取代基取代: 卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氨基、硝基和氰基。

8.权利要求7的方法,其中X是取代在苯环邻位上的氯,且其 中R1、R2、R3、R4、R5和R6选自氢。

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