[发明专利]磷脂酶抑制剂的制剂无效
| 申请号： | 200780048649.9 | 申请日： | 2007-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN101573111A | 公开（公告）日： | 2009-11-04 |
| 发明（设计）人： | F·A·多纳休;M·S·泰斯科尼;M·S·库 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | A61K31/4045 | 分类号： | A61K31/4045;A61K9/48;A61K47/14;A61K47/44;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磷脂酶 抑制剂 制剂 | ||
1.药物组合物，其包含
a)药用有效量的具有式I的药理学活性剂：
或其可药用盐，其中：
R选自式-(CH2)n-A、-(CH2)n-S-A和-(CH2)n-O-A，其中A选自基团：
其中
D是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、-CF3或-(CH2)1-3-CF3；
B和C独立地选自苯基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和吡咯基，其各自任选地被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、-CHO、-CF3、-OCF3、-OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NH2、-N(C1-C6烷基)2、-NH(C1-C6烷基)、-NH-C(O)-(C1-C6烷基)、-NO2，或者被含有1或2个选自O、N和S的杂原子的5或6元杂环或杂芳环取代；
n是0至3的整数；
n1是1至3的整数；
n2是0至4的整数；
n3是0至3的整数；
n4是0至2的整数；
X1选自化学键、-S-、-O-、-S(O)--S(O)2-、-NH-、-C＝C-、
R1选自C1-C6烷基、C1-C6氟代烷基、C3-C6环烷基、四氢吡喃基、莰酰基、金刚烷基、-CN、-N(C1-C6烷基)2、苯基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、萘基、吗啉基、三唑基、吡唑基、哌啶基、吡咯烷基、咪唑基、哌嗪基、噻唑烷基、硫代吗啉基、四唑基、吲哚基、苯并噁唑基、苯并呋喃基、咪唑烷-2-硫酮基、7，7-二甲基-二环[2.2.1]庚-2-酮基、苯并[1，2，5]噁二唑基、2-氧杂-5-氮杂-二环[2.2.1]庚烷基、哌嗪-2-酮基和吡咯基，其各自任选地被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、-CN、-CHO、-CF3、-OCF3、-OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NH2、-N(C1-C6烷基)2、-NH(C1-C6烷基)、-NH-C(O)-(C1-C6烷基)、-NO2、-SO2(C1-C3烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C3烷基)、-SO2N(C1-C3烷基)2、-COOH、-CH2-COOH、-CH2-NH(C1-C6烷基)、-CH2-N(C1-C6烷基)2、-CH2-NH2、吡啶基、2-甲基-噻唑基、吗啉代、1-氯-2-甲基-丙基、C1-C6烷硫基、苯基(其任选地进一步被一个或多个卤素、二烷基氨基、-CN或-OCF3所取代)、苄氧基、-(C1-C3烷基)C(O)CH3、-(C1-C3烷基)OCH3、-C(O)NH2，或者
X2选自-O-、-CH2-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-、-C(O)-、
R2是选自苯基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基和吡咯基的环部分，该环部分被式-(CH2)n4-CO2H的基团或可药用酸的模仿结构取代；并且也任选地被1或2个独立地选自下述基团的其他取代基取代：卤素、-CN、-CHO、-CF3、-OCF3、-OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-NH2、-N(C1-C6烷基)2、-NH(C1-C6烷基)、-NH-C(O)-(C1-C6烷基)和-NO2；
R3选自H、卤素、-CN、-CHO、-CF3、-OCF3、-OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-NH2、-N(C1-C6烷基)2、-NH(C1-C6烷基)、-NH-C(O)-(C1-C6烷基)和-NO2；
R4选自H、卤素、-CN、-CHO、-CF3、-OCF3、-OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-NH2、-N(C1-C6烷基)2、-NH(C1-C6烷基)、-NH-C(O)-(C1-C6烷基)、-NO2、-NH-C(O)-N(C1-C3烷基)2、-NH-C(O)-NH(C1-C3烷基)、-NH-C(O)-O-(C1-C3烷基)、-SO2-C1-C6烷基、-S-C3-C6环烷基、-S-CH2-C3-C6环烷基、-SO2-C3-C6环烷基、-SO2-CH2-C3-C6环烷基、C3-C6环烷基、-CH2-C3-C6环烷基、-O-C3-C6环烷基、-O-CH2-C3-C6环烷基、苯基、苄基、苄氧基、吗啉代、吡咯烷子基、哌啶基、哌嗪基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、四唑基、吡嗪基、吡唑酮基、吡唑基、噁唑基和异噁唑基，每个这些R4基团的环各自任选地被1至3个取代基取代，所述取代基选自卤素、-CN、-CHO、-CF3、-OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NH2、-N(C1-C6烷基)2、-NH(C1-C6烷基)、-NH-C(O)-(C1-C6烷基)、-NO2、-SO2(C1-C3烷基)、-SO2NH(C1-C3烷基)、-SO2N(C1-C3烷基)2和-OCF3；
每个R5独立地是H或C1-3烷基；且
R6是H或C1-6烷基；和
b)载体或赋形剂系统，其包含
i)占组合物重量约10至约50％的第一增溶剂；
ii)占组合物重量约10至约50％的第二增溶剂；和
iii)占组合物重量约10至约30％的稀释剂。
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