[发明专利]可用作蛋白激酶抑制剂的化合物无效

专利信息
申请号: 200780048834.8 申请日: 2007-11-15
公开(公告)号: CN101573365A 公开(公告)日: 2009-11-04
发明(设计)人: R·克内戈泰尔;J-D·沙里耶;S·杜兰特;G·布兰克雷;M·莫蒂默尔 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;C07D513/04;C07D519/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张 敏
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 蛋白激酶 抑制剂 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

或其药学上可接受的盐;其中

环A是其中环A上各可取代的碳原子可选地被卤代基、C1-6烷基、环烷基、芳基或杂芳基所取代,其中各C1-6烷基、环烷基、芳基或杂芳基可选地被1-3个JA基团取代;

Z是S、-NQ-或O;

Z1是N;

X1是O、-NR5-、S或-CR5R5′-;

R1是6-元环,选自并且可选地与环B稠合;或者R1是和

R1可选地被1-5个R5基团取代;

Y各自独立地是C或N;

环B是3-到8-元饱和、部分不饱和或芳族单环,具有1-4个各自独立地选自氮、氧或硫的杂原子;

R2和R3各自独立地是H,C1-4烷基,C3-6环烷基,3-到8-元饱和、部分不饱和或芳族单环,具有0-4个各自独立地选自氮、氧或硫的杂原子;或者8-到12-元饱和、部分不饱和或芳族双环,具有0-5个各自独立地选自氮、氧或硫的杂原子;且R2和R3分别可选地被0-5个J2基团和0-5个J3基团取代;或者

R2和R3与它们连接的碳原子一起,形成3-到8-元饱和或部分不饱和单环,其中所述环具有0-2个各自独立地选自氮、氧或硫的杂原子,且所述环可选地被0-5个J23基团取代;

R5或R5’各自独立地是H、T1、Q或-T1-Q;

T1各自独立地是C1-6脂族基团,其中所述C1-6脂族基团中至多三个亚甲基单元可选地被-NR-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(=NR)-、-C(=NOR)-、-SO-或-SO2-代替;且各T1可选地被0-2个J1基团取代;

Q各自独立地是H,C1-6脂族基,3-到8-元芳族或非芳族单环,具有0-4个各自独立地选自O、N或S的杂原子;或者8-到12-元芳族或非芳族双环环系,具有0-5个各自独立地选自O、N或S的杂原子;各Q可选地被0-5个JQ基团取代;

JQ、JT、J2、J3和J23各自独立地选自H,C3-6环脂族基,卤代(C1-4脂族基),-O(卤代C1-4脂族基),3-6元杂环基,卤代基,NO2,CN或C1-6脂族基,其中所述C1-6脂族基中至多三个亚甲基单元可选地被-NR-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(=NR)-、-C(=NOR)-、-SO-或-SO2-代替;

JA或RJ各自独立地选自H,卤代基,NO2,CN,C3-6环脂族基,卤代(C1-4脂族基),-O(卤代C1-4脂族基),3-到6-元杂环基,5-到6-元单环芳族环,具有0-4个各自独立地选自氮、氧或硫的杂原子,8-到12-元芳族双环,具有0-5个各自独立地选自氮、氧或硫的杂原子,或C1-6脂族基,其中所述C1-6脂族基中至多三个亚甲基单元可选地被-NR-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(=NR)-、-C(=NOR)-、-SO-或-SO2-代替;

R各自独立地是H或未经取代的C1-6烷基;

J各自独立地是卤代基、CN、NO2、C1-4脂族基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基,其中各C1-4脂族基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基可选地被1-3个RJ基团取代,或者

两个J基团与它们连接的碳原子一起,形成3-到8-元饱和、部分不饱和或芳族单环,其中所述环具有1-4个各自独立地选自氮、氧或硫的杂原子,且所述环可选地被1-3个RJ基团取代;或者

一个J基团和R2或R3与他们连接的碳原子一起形成3-到8-元饱和、部分不饱和或芳族单环,其中所述环具有1-4个各自独立地选自氮、氧或硫的杂原子,且所述环可选地被1-3个RJ基团取代;

条件是,当R2和R3都是H或者都是甲基,X1是CH2,且环A是时,那么R1不是

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