[发明专利]均质的、本质上不透射线的栓塞颗粒

权利要求书

1.包含球状的、均质的并且基本无孔的不透射线聚合物颗粒的 栓塞材料，所述聚合物颗粒基于至少一种亲水性单体和至少一种以下 通式的不透射线单体：

上式中，R为H、甲基或乙基，而R¹为I、Br或

上式中，R²为O、NH、O-[CH₂-CH₂-O]_p-C(O)-、 O-[CH₂]_m-O-C(O)-、O-[CH₂]_p-、NH-[CH₂-CH₂-O]_p-C(O)-、 NH-[CH₂]_m-O-C(O)-或NH-[CH₂]_p-，其中m＞且p≥1，R³为I或Br 且n为1、2或3，

碘和/或溴的含量为所述颗粒干重的至少5％重量，

所述颗粒平均粒径为至少10μm，并且能吸水至使该颗粒体积 增大至少10％。

2.权利要求1的不透射线共聚物颗粒，其中m为2且p为1或 2。

3.前述权利要求中任一项的共聚物颗粒，其中所述至少一种不 透射线单体选自：甲基丙烯酸2-[2’-碘苯甲酰基]-氧代-乙酯、甲基丙 烯酸2-(4’-碘苯甲酰基)-氧代-乙酯和甲基丙烯酸2-[2’，3’，5’-三碘苯甲 酰基]-氧代-乙酯。

4.前述权利要求中任一项的共聚物颗粒，其中所述至少一种亲 水性单体选自：N-乙烯基-2-吡咯烷酮、甲基丙烯酸2-羟基乙酯、甲基 丙烯酸、聚甲基丙烯酸乙二醇酯、作为乙烯醇的前体的乙酸乙烯酯或 它们的衍生物。

5.前述权利要求中任一项的共聚物颗粒，所述共聚物颗粒的平 均粒径为10-2000μm。

6.前述权利要求中任一项的共聚物颗粒，所述共聚物颗粒的碘 含量为所述颗粒干重的5-60％重量。

7.前述权利要求中任一项的共聚物颗粒，所述共聚物颗粒用作 药物。

8.用于制备前述权利要求中任一项的不透射线栓塞共聚物颗粒 的方法，所述方法包括使至少一种亲水性单体与至少一种以下通式的 不透射线单体进行悬浮聚合反应：

上式中，R为H、甲基或乙基，而R¹为I、Br或

上式中，R²为O、NH、O-[CH₂-CH₂-O]_p-C(O)-、 O-[CH₂]_m-O-C(O)-、O-[CH₂]_p-、NH-[CH₂-CH₂-O]_p-C(O)-、 NH-[CH₂]_m-O-C(O)-或NH-[CH₂]_p-，其中m＞且p≥1，R³为I或Br 且n为1、2或3。

9.权利要求8的方法，其中所述悬浮聚合反应在甲基丙烯酸酯 或二甲基丙烯酸酯交联剂的存在下进行。

10.权利要求1-7中任一项的不透射线共聚物颗粒作为栓塞剂的 用途。

11.至少一种亲水性单体和至少一种以下通式的不透射线单体在 制备用于治疗动静脉畸形、颅内脑膜瘤、纤维瘤、赘生物或确定性治 疗肿瘤的不透射线共聚物颗粒中的用途：

上式中，R为H、甲基或乙基，而R¹为I、Br或

上式中，R²为O、NH、O-[CH₂-CH₂-O]_p-C(O)-、 O-[CH₂]_m-O-C(O)-、O-[CH₂]_p-、NH-[CH₂-CH₂-O]_p-C(O)-、 NH-[CH₂]_m-O-C(O)-或NH-[CH₂]_p-，其中m＞且p≥1，R³为I或Br 且n为1、2或3。