[发明专利]羟基金刚烷胺的制造方法

权利要求书

1.式(II)表示的化合物的制造方法，

式(II)中R¹和R²的含义与下述相同，

其特征在于，在还原剂的存在下使式(I)表示的化合物与5-羟基-2-金刚烷酮进行反应，所述式(I)为，

式(I)中，R¹和R²分别独立地为氢、卤素、羧基、硝基、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的氨磺酰基，或者当R¹和R²所键合的碳原子相邻时，它们可以与相邻的碳原子一起形成任选取代的环。

2.权利要求1所述的制造方法，该方法包括添加了酸的还原氨化。

3.权利要求2所述的制造方法，其中，酸为有机酸和无机酸，但含金属化合物的酸除外。

4.权利要求1～3中任一项所述的制造方法，其中，还原氨化中使用的还原剂为氢化物还原剂。

5.权利要求1～3中任一项所述的制造方法，其中，还原剂选自：三乙酰氧基硼氢化钠、硼氢化钠、四氢硼锂、吡啶硼烷络合物、四氢呋喃硼烷络合物、二甲基硫醚-硼烷络合物、2-甲基吡啶硼烷络合物以及钠。

6.权利要求3～5中任一项所述的制造方法，其中，所用的溶剂选自：N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷、二乙醚、二噁烷、1，2-二甲氧基乙烷、乙腈、甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、甲苯、四氢呋喃和水。

7.权利要求6所述的制造方法，其中，所用的溶剂为二氯甲烷、甲醇或乙醇。

8.式(III)表示的化合物的制造方法，其特征在于，从式(II)表示的化合物中分离式(III)表示的化合物，所述式(II)为：

式(II)中R¹和R²与权利要求1中含义相同，

所述式(III)为：

式(III)中R¹和R²与权利要求1中含义相同。

9.式(IV)表示的化合物的制造方法，其特征在于，对式(III)表示的化合物进行脱保护，所述式(III)为：

式(III)中R¹和R²与权利要求1中含义相同，

所述式(IV)为：

10.权利要求9所述的式(IV)表示的化合物的制造方法，包括：根据权利要求8所述的制造方法来制造式(III)表示的化合物的工序，

所述式(III)为：

式(III)中R¹和R²与权利要求1中含义相同，

所述式(IV)为：

11.权利要求10所述的式(IV)表示的化合物的制造方法，包括：根据权利要求1～7中任一项所述的制造方法来制造式(II)表示的化合物的工序，

所述式(II)为：

式(II)中R¹和R²与权利要求1中含义相同，

所述式(IV)为：

12.式(II)表示的化合物、其盐或它们的溶剂合物，

式(II)中R¹和R²与权利要求1中含义相同。

13.式(II)表示的化合物、其盐或它们的溶剂合物，其中除去R¹和R²同时为氢的情形，

式(II)中，R¹和R²分别独立地为氢、卤素、羧基、硝基、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的氨磺酰基，或者当R¹和R²所键合的碳原子相邻时，它们可以与相邻的碳原子一起形成任选取代的环。