[发明专利]作为通道活化蛋白酶抑制剂的化合物和组合物无效
| 申请号： | 200780049355.8 | 申请日： | 2007-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN101578120A | 公开（公告）日： | 2009-11-11 |
| 发明（设计）人： | D·C·塔利;A·K·查特吉;A·维达尔;B·布尔苏拉亚;G·斯普拉贡 | 申请（专利权）人： | IRM责任有限公司 |
| 主分类号： | A61P11/00 | 分类号： | A61P11/00;A61K31/425;C07K5/06;A61P11/06;A61K31/401;A61K31/444;A61P29/00;A61P11/08 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 英属百慕大*** | 国省代码： | 百慕大群岛;BM |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 通道 活化 蛋白酶 抑制剂 化合物 组合 | ||
1.式(1)化合物或其可药用盐：
其中
O-(CR2)p-R2为处于环A任何位置的取代基；
J为5-12元单环或稠合的碳环、包含N、O和/或S的杂环；芳基或杂芳基环，条件是J不是三唑基；
B为或(CR2)k-R5；
Y为键、-SO2-、-NHCO-或-O-(CO)-；
R1为卤素、-(CR2)l-NR6R7、-(CR2)l-NRC(＝NR)-NR6R7、-(CR2)l-C(＝NR)-NR6R7、-C(O)-(CR2)l-NR6R7、-(CR2)l-NR-SO2R6、-(CR2)l-NR-C(O)-R6、-(CR2)l-SO2NR6R7、或-(CR2)l-OR6，或任选取代的C1-6烷氧基、C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基；或任选取代的碳环、杂环、芳基或杂芳基；
R3为C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或-(CR2)l-R5；
或者，NH-Y-R3一起形成NH2；
R2、R4和R5独立地为任选取代的5-12元碳环、杂环、芳基或杂芳基；或R4为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基，或其中P为C或N且环E与P一起形成任选取代的5-12元单环或稠环；
R6与R7独立地为H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或-(CR2)l-R5；
每个R为H、或C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基；
l为0-6；
k、m、n和p独立地为1-6；
x为0-4；
条件是当NH-Y-R3一起形成NH2时R4为哌啶基；且
进一步的条件是当B为(CR2)k-R5时R5为哌啶基。
2.权利要求1的化合物，其中J为噻吩基、噻唑基、苯基、吡啶基、吲唑基、哌啶基或吡咯烷基。
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