[发明专利]有机化合物无效
申请号: | 200780049783.0 | 申请日: | 2007-11-13 |
公开(公告)号: | CN101600708A | 公开(公告)日: | 2009-12-09 |
发明(设计)人: | 今濑英智;岸田雅司 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;A61K31/4439;A61K31/4709;A61P9/00;A61P3/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 有机化合物 | ||
1、式(I)化合物:
其中:
R1是取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的烷氧 基羰基、取代或未取代的烷酰基或取代或未取代的烷基;
R2或R3彼此独立地是氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、 卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、NR’R”,其中R’和R”彼此独立地代表 氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的环烷基, 或R’和R”与氮一起形成5-7元的碳环;
或者R2和R3可一起形成稠合到它们所连接的环上的5-7元芳族或杂芳族 环,其中所述的5-7元芳族或杂芳族环可以被取代或是未取代的;
R4是取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷 基或取代或未取代的环烷基;
X是O或NR8;
R5或R8彼此独立地是氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、 取代或未取代的环烷基;或者
R5和R8可与氮一起形成5-7元碳环,该环可被取代或是未取代的;
R6和R7独立地是氢、烷基、卤代烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、卤代 烷氧基或烷氧基;或
R6是取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基;
Y是N或CH;
或其可药用盐;或其旋光异构体;或旋光异构体的混合物。
2、权利要求1所述的化合物,其中
R1是杂环基、芳基、烷氧基羰基、烷酰基或烷基,其中各杂环基或芳基任 选地被1至3个选自下列的取代基所取代:烷基、卤代烷基、羟基、卤素、 硝基、羧基、硫醇、氰基、HSO3-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、 链烯基氧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO2-、 氨基、H2N-SO2-、烷酰基或杂环基;并且其中各烷酰基、烷氧基羰基或烷 基任选地被1至3个选自下列的取代基所取代:羟基、卤素、硝基、羧基、 硫醇、氰基、HSO3-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、 烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO2-、氨基、H2N-SO2-、 烷酰基或杂环基;
R2或R3彼此独立地是氢、烷基、烷氧基、卤素、氰基、硝基、羟基、氨 基、NR’R”,其中R’和R”彼此独立地代表氢、烷基、芳基、环烷基或R’ 和R”与氮一起形成5-7元的碳环,其中各烷基、烷氧基、芳基或环烷基可 以是未取代的或者被1至3个选自下列的取代基所取代:卤代烷基、羟基、 卤素、硝基、羧基、硫醇、氰基、HSO3-、环烷基、链烯基、烷氧基、环 烷氧基、链烯基氧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷 基-SO2-、氨基、H2N-SO2-、烷酰基或杂环基,
或者R2和R3可一起形成稠合到它们所连接的环上的5-7元芳族或杂芳族 环,其中所述的5-7元芳族或杂芳族环可以是未取代的或者被1至3个选 自下列的取代基所取代:烷基、卤代烷基、羟基、卤素、硝基、羧基、硫 醇、氰基、HSO3-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、 烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO2-、氨基、H2N-SO2-、 烷酰基或杂环基;
R4是烷基、芳基、芳基烷基或环烷基,其中各烷基可以是未取代的或者被 1至3个选自下列的取代基所取代:羟基、卤素、硝基、羧基、硫醇、氰 基、HSO3-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷氧基 羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO2-、氨基、H2N-SO2-、 烷酰基或杂环基,并且其中各芳基、芳基烷基或环烷基可以是未取代的或 者被1至3个选自下列的取代基所取代:烷基、卤代烷基、羟基、卤素、 硝基、羧基、硫醇、氰基、HSO3-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、 链烯基氧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO2-、 氨基、H2N-SO2-、烷酰基或杂环基;
X是O或NR8,
R5或R8彼此独立地是氢、烷基、芳基、环烷基,其中各烷基可以是未取 代的或者被1至3个选自下列的取代基所取代:羟基、卤素、硝基、羧基、 硫醇、氰基、HSO3-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、 烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO2-、氨基、H2N-SO2-、 烷酰基、杂环基或NR’R”,其中R’和R”彼此独立地代表氢、烷基、芳基 或环烷基或R’和R”与氮一起形成5-7元的碳环,并且其中各芳基、芳基 烷基或环烷基可以是未取代的或者被1至3个选自下列的取代基所取代: 烷基、卤代烷基、羟基、卤素、硝基、羧基、硫醇、氰基、HSO3-、环烷 基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、 烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO2-、氨基、H2N-SO2-、烷酰基、杂环基或NR’R”, 其中R’和R”彼此独立地代表氢、烷基、芳基或环烷基或R’和R”与氮一 起形成5-7元的碳环,或者
R5和R8可与氮一起形成5-7元碳环,该环是未取代的或被1至3个选自 下列的取代基所取代:烷基、卤代烷基、羟基、卤素、硝基、羧基、硫醇、 氰基、HSO3-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷氧 基羰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO2-、氨基、H2N-SO2-、 烷酰基、杂环基或NR’R”,其中R’和R”彼此独立地代表氢、烷基、芳基 或环烷基或R’和R”与氮一起形成5-7元的碳环;
R6和R7独立地是氢、烷基、卤代烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、卤代 烷氧基或烷氧基;或者
R6是芳基或杂芳基;
其可药用盐;或其旋光异构体;或旋光异构体的混合物。
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