[发明专利]加巴喷丁和普加巴林的前药用于治疗耳鸣的应用无效
申请号: | 200780049819.5 | 申请日: | 2007-11-13 |
公开(公告)号: | CN101616664A | 公开(公告)日: | 2009-12-30 |
发明(设计)人: | 诺亚·泽拉格 | 申请(专利权)人: | 克塞诺波特公司 |
主分类号: | A61K31/195 | 分类号: | A61K31/195;A61K31/197;A61P27/00;A61P27/16 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 吴小明 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 加巴喷丁 巴林 药用 治疗 耳鸣 应用 | ||
1.一种治疗患者耳鸣的方法,所述方法包括向需要这种治疗的患者施 用治疗有效量的至少一种化合物,所述化合物选自式(I)和式(II):
其药用盐,前述任一项的药用溶剂合物,和前述任一项的药用N-氧化 物,其中:
R1选自氢,烷基,取代的烷基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的 芳基烷基,环烷基,取代的环烷基,环杂烷基,取代的环杂烷基,杂烷基, 取代的杂烷基,杂芳基,取代的杂芳基,杂芳基烷基,和取代的杂芳基烷 基;
R2和R3独立地选自氢,烷基,取代的烷基,烷氧基羰基,取代的烷氧 基羰基,芳基,取代的芳基,芳基烷基,取代的芳基烷基,氨基甲酰基,取 代的氨基甲酰基,环烷基,取代的环烷基,杂烷基,取代的杂烷基,环杂烷 基,取代的环杂烷基,杂芳基,取代的杂芳基,杂芳基烷基,和取代的杂芳 基烷基,或R2和R3与它们所结合的碳原子一起形成环烷基,取代的环烷 基,环杂烷基,或取代的环杂烷基环;并且
R4选自酰基,取代的酰基,烷基,取代的烷基,芳基,取代的芳基,芳 基烷基,取代的芳基烷基,环烷基,取代的环烷基,环杂烷基,取代的环杂 烷基,杂烷基,取代的杂烷基,杂芳基,取代的杂芳基,杂芳基烷基,和取 代的杂芳基烷基。
2.权利要求1的方法,其中R1是氢。
3.权利要求1的方法,其中R2和R3中的至少一个不是氢。
4.权利要求1的方法,其中R2和R3独立地选自氢和C1-6烷基。
5.权利要求1的方法,其中R3选自甲基,乙基,正丙基,异丙基,正 丁基,异丁基,和仲丁基,并且R2是氢。
6.权利要求1的方法,其中R4选自C1-6烷基和C1-6取代的烷基。
7.权利要求1的方法,其中R4选自甲基,乙基,正丙基,异丙基,正 丁基,异丁基,仲丁基,正戊基,异戊基,仲戊基,新戊基,和1,1-二乙氧 基乙基。
8.权利要求1的方法,其中R1和R2分别是氢,R3是C1-6烷基,并且 R4选自C1-6烷基和C1-6取代的烷基。
9.权利要求1的方法,其中R1和R2分别是氢,R3选自甲基,乙基,正 丙基,异丙基,正丁基,异丁基,和仲丁基,并且R4选自甲基,乙基,正丙 基,异丙基,正丁基,异丁基,仲丁基,正戊基,异戊基,仲戊基,新戊基, 和1,1-二乙氧基乙基。
10.权利要求1,6和8任一项的方法,其中每个取代基独立地选自卤 素,-NH2,-OH,-CF3,-CN,-COOH,-C(O)NH2,-C(O)OR5,和-NR53+,其 中每个R5独立地是C1-3烷基。
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