[发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药有效
| 申请号： | 200780049882.9 | 申请日： | 2007-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN101605754A | 公开（公告）日： | 2009-12-16 |
| 发明（设计）人： | 于崇曦 | 申请（专利权）人： | 于崇曦 |
| 主分类号： | C07C215/40 | 分类号： | C07C215/40 |
| 代理公司： | 北京万慧达知识产权代理有限公司 | 代理人： | 葛 强;邬 玥 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 快速 皮肤 穿透 速度 正电荷 水溶性 维生素 酸化 | ||
1.由“结构式1”所表示的化合物，
其中，R代表-(CH2)n-，其中n＝1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10；R1和R2各自独立地代 表选自H、任一1-12个碳原子的烷基中的相同或不同的基团；R3代表H；X代表O，S或 NH；A-代表Cl-、Br-、F-、I-、AcO-，或者柠檬酸根；
其中，代表来自9-顺式-维生素A酸的残基。
2.如权利要求1所述一种化合物，其为N,N-二乙氨基乙基9-顺式-维生素A酸酯.HA盐。
3.由“结构式2”所表示的化合物，
其中，R代表-(CH2)n-，其中n＝1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10；R1和R2各自独立地代 表选自H、任一1-12个碳原子的烷基中的相同或不同的基团；R3代表H；X代表O，S或 NH；A-代表Cl-、Br-、F-、I-、AcO-，或者柠檬酸根；
其中，代表来自13-顺式-维生 素A酸的残基。
4.如权利要求3所述的化合物，其为N,N-二乙氨基乙基13-顺式-维生素A酸酯.HA盐。
5.由“结构式3”所表示的化合物，
其中，R代表-(CH2)n-，其中n＝1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10；R1和R2各自独立地代 表选自H、任一1-12个碳原子的烷基中的相同或不同的基团；R3代表H；X代表O，或S； A-代表Cl-、Br-、F-、I-、AcO-，或者柠檬酸根；
其中，代表来自全-反式-维生素 A酸的残基。
6.如权利要求5所述化合物，其为N,N-二乙氨基乙基全-反式-维生素A酸酯.HA盐。
7.由“结构式4”所表示的化合物，
其中，R代表-(CH2)n-，其中n＝1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10；R1和R2各自独立地代表选 自H、任一1-12个碳原子的烷基中的相同或不同的基团；R3代表H；X代表O，S或NH；A-代 表Cl-、Br-、F-、I-、AcO-，或者柠檬酸根；
其中，代表来自视黄醇的残 基。
8.如权利要求7所述的化合物，其为视黄基N,N-二甲基-2-氨基乙酸酯HA盐。
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