[发明专利]具有喹唑啉二酮骨架的苯丙氨酸衍生物的制备方法及制备中间体有效
| 申请号： | 200780050294.7 | 申请日： | 2007-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN101589028A | 公开（公告）日： | 2009-11-25 |
| 发明（设计）人： | 片冈范康;冈户康太朗;山田龙大;藤田康一;铃木保;奥住龙哉;杉木正之;多多良明训 | 申请（专利权）人： | 味之素株式会社 |
| 主分类号： | C07D239/96 | 分类号： | C07D239/96;C07C233/51;C07C237/40;C07C265/12;C07C271/22;C07C271/28;C07C275/42 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 熊玉兰;李平英 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 喹唑啉二酮 骨架 苯丙氨酸 衍生物 制备 方法 中间体 | ||
1.式(1)所示的具有喹唑啉二酮环的苯丙氨酸衍生物或其可药用 盐的制备方法，该方法包括以下的步骤(a)、(b)和(c)，
式中，
R1表示2，6-二氯苯基，
R2表示C3烷基，
R3表示N-甲基氨基甲基，
R4表示甲基，
(a)通过使式(2)所示的酰基苯丙氨酸衍生物或其化学上可以容许 的盐与羰基导入试剂1，1’-羰基二咪唑以及式(3)所示的邻氨基苯甲酸衍 生物或其化学上可以容许的盐反应，得到式(4)所示的羧基不对称脲衍 生物或其化学上可以容许的盐的步骤，
式中，R1和R2的定义与上述相同，
式中，R3’表示N-甲酰基-N-甲基氨基甲基，
式中，R1、R2和R3’的定义与上述相同；
(b)在羧基活化剂1，1’-羰基二咪唑的存在下将该羧基不对称脲衍 生物(4)转化成式(5)所示的喹唑啉二酮化合物或其可药用盐的步骤，
式中，R1～R3’的定义与上述相同；
(c)用N-烷基化剂对甲苯磺酸甲酯对式(5)中的喹唑啉二酮化合物 中与喹唑啉二酮环中的氮原子键合的氢原子进行N-烷基取代的步骤， 以及将R3’的N-甲酰基进行脱保护的步骤，
其中，苯丙氨酸的苯环上的取代基的取代位置为对位。
2.如权利要求1所述的制备方法，其中，包括在使式(2)所示的 化合物先与羰基导入试剂反应后，接着与式(3)所示的化合物反应。
3.如权利要求1所述的制备方法，其中，包括不分离式(4)所示 的化合物而进行后续步骤。
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