[发明专利]调释布洛芬固体口服剂型

权利要求书

1.一种用于在口服施用布洛芬后进行调释的固体剂型，其包括：

具有两种不同粘度的亲水性聚合物，其包括具有第一低粘度的第一亲 水性聚合物和具有至少4000cps的第二较高粘度的第二亲水性聚合物，其 中所述第一亲水性聚合物以范围为布洛芬的5％至15％重量的浓度存在， 且所述第二亲水性聚合物以范围为布洛芬的约15％至约30％重量的较高浓 度存在；

所述固体剂型中的300mg至800mg布洛芬，其均匀分散于所述亲水 性聚合物中；

溶出添加剂，其以范围为布洛芬的10％至35％重量的量分散于所述亲 水性聚合物中，其中所述溶出添加剂为碳酸钠、甘氨酸、精氨酸、交联羧 甲纤维素钠或其组合；和

惰性制剂添加剂，其以范围为布洛芬的15％至75％重量的量分散于所 述羟丙基甲基纤维素中，其中所述制剂添加剂包括微晶纤维素；

其中在口服施用或暴露于搅动的水介质后在2小时内释放至少20％的 布洛芬，然后在至少8小时期间内以相对恒定的速率释放布洛芬。

2.一种用于在口服施用布洛芬后进行调释的固体剂型，其包括：

具有两种不同粘度的亲水性聚合物，其包括具有第一低粘度的第一亲 水性聚合物和具有至少4000cps的第二较高粘度的第二亲水性聚合物，其 中所述第二亲水性聚合物以约为所述第一亲水性聚合物的浓度的两倍的 浓度存在，所述聚合物以范围为布洛芬的30％至40％重量的组合浓度存在；

所述固体剂型中的300mg至800mg布洛芬，其均匀分散于所述亲水 性聚合物中；

溶出添加剂，其以范围为布洛芬的10％至35％重量的量分散于所述亲 水性聚合物中，其中所述溶出添加剂为碳酸钠、甘氨酸、精氨酸、交联羧 甲纤维素钠或其组合；和

惰性制剂添加剂，其以范围为布洛芬的15％至75％重量的量分散于所 述羟丙基甲基纤维素中，其中所述制剂添加剂包括微晶纤维素；

其中在口服施用或暴露于搅动的水介质后在2小时内释放至少20％的 布洛芬，然后在至少8小时期间内以相对恒定的速率释放布洛芬；在这种 施用或暴露后在不超过14小时期间内释放至少70％的布洛芬。

3.根据权利要求1或2所述的固体剂型，其中所述亲水性聚合物包括 羟丙基甲基纤维素。

4.根据权利要求1或2所述的固体剂型，其中所述第一亲水性聚合物 具有100cps的粘度。

5.根据权利要求4所述的固体剂型，其中所述第一亲水性聚合物为以 范围为布洛芬的10-15％重量的浓度存在的HPMC 100LV，并且所述第二 亲水性聚合物为以范围为布洛芬的20-30％重量的浓度存在的HPMC K4M。

6.根据权利要求1或2所述的固体剂型，其中所述微晶纤维素包括具 有第一颗粒尺寸的第一微晶纤维素和具有第二颗粒尺寸的第二微晶纤维 素。

7.根据权利要求6所述的固体剂型，其中所述微晶纤维素包括具有 60μm的第一颗粒尺寸的第一硅化微晶纤维素和具有110μm的第二颗粒尺 寸的第二硅化微晶纤维素。

8.根据权利要求7所述的固体剂型，其中所述第一硅化微晶纤维素和 所述第二硅化微晶纤维素以范围为0.7∶1至2∶1的重量比存在，所述第一硅 化微晶纤维素和所述第二硅化微晶纤维素以布洛芬的40％至60％重量的组 合浓度存在。

9.根据权利要求1和2所述的固体剂型，其中所述溶出添加剂包括甘 氨酸和交联羧甲纤维素钠。

10.根据权利要求9所述的固体剂型，其中甘氨酸和交联羧甲纤维素 钠各自都以范围为布洛芬的5-10％重量的浓度存在。