[发明专利]中氮茚乙酸及其用作CRTH2受体的配体的治疗用途

权利要求书

1.一种式(I)化合物或其盐、N-氧化物、水合物或溶剂化物：

其中

R¹为氟、氯、氰基或三氟甲基；

R²为氢、氟或氯；

R³为氢、氟、氯或三氟甲基；

X为-CH₂-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)₂-；

Y和Y¹之一为氢，另一为-C(＝O)R⁴、-S(＝O)₂R⁴、-CR⁵R⁶OR⁷或选自以下的杂环基团：呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基、呋咕基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，2，4-三嗪基和1，3，5-三嗪基，所述任意杂环基团可任选被取代；

R⁴为任选取代的具有5、6或7个环原子的环氨基，其通过环中的氮原子与羰基或磺酰基相连；

R⁵和R⁶独立地为氢、(C₁-C₃)烷基或环丙基，或R⁵和R⁶与它们所连接的碳原子一起形成一个3-6元环烷基环；并且

R⁷为任选取代的(C₁-C₆)烷基或(C₃-C₆)环烷基。

2.权利要求1的化合物，其中X为-CH₂-或-S-。

3.权利要求1或2的化合物，其中Y或Y¹为其中所定义的任意杂环基团，并且其中任选的取代基选自卤素、-CN、C₁-C₃烷基、全部或部分氟化的C₁-C₃烷基及环丙基。

4.权利要求1或2的化合物，其中Y或Y¹为-S(＝O)₂R⁴，其中R⁴为吗啉基、哌啶基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基或吡咯烷基。

5.权利要求1或2的化合物，其中Y或Y¹为-CR⁵R⁶OR⁷，其中R⁵和R⁶独立地为氢或甲基，且R⁷为甲基或乙基。

6.前述权利要求中任一项的化合物，其中Y¹为氢。

7.治疗用的前述权利要求中任一项的化合物。

8.一种药用组合物，包括权利要求1至7中任一项的化合物以及可药用载体。

9.权利要求1至7中任一项的化合物用于制备治疗哮喘、慢性阻塞性肺病、鼻炎、变应性气道综合征或变应性鼻支气管炎的组合物的用途。

10.权利要求1至7中任一项的化合物用于制备治疗银屑病、特应性或非特应性皮炎、克隆(氏)病、溃疡性结肠炎或过敏性肠疾病的组合物的用途。

11.一种治疗哮喘、慢性阻塞性肺病、鼻炎、变应性气道综合征或变应性鼻支气管炎的方法，包括对患所述疾病的患者给予有效量的权利要求1至7中任一项的化合物。

12.一种治疗银屑病、特应性或非特应性皮炎、克隆(氏)病、溃疡性结肠炎或过敏性肠疾病的方法，包括对患所述疾病的患者给予有效量的权利要求1至7中任一项的化合物。