[发明专利]用于眼用的基于非极性和极性脂质的药物制剂

权利要求书

1.用于眼用的药物组合物，包括乳化在水中的由天然来源的两性离子磷脂构成的磷脂成分以及由天然来源的油构成的油性成分。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述油性成分与磷脂成分之间的比率为4∶1-1∶1。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中，所述油性成分与磷脂成分之间的比率优选为3∶1，更优选为2.3∶1。

4.根据权利要求1、2或3所述的药物组合物，其中，基于所述组合物的总重量，按重量计所述磷脂成分以0.01％-7％的量存在，并且所述油性成分以0.01％-28％的量存在。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的药物组合物，其中，所述磷脂成分以0.1％-5％，优选以0.3％-3％存在，并且所述油性成分以0.3％-15％，优选以0.7％-7％存在。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的药物组合物，其中，相对于所述磷脂的总重量，所述磷脂成分包括50-70％的量的磷脂酰胆碱、5-20％的磷脂酰乙醇胺、1-10％的鞘磷脂、1-10％的溶血磷脂酰胆碱、2％-15％的中性脂质。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的药物组合物，其中，所述油性成分包括基本上为天然来源的油，如豆油、橄榄油、向日葵油、鱼油、琉璃苣油、麻油、大麻籽油、玉米油、棉籽油。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的药物组合物，其中，所述油性成分包括非极性甘油三酯形式的油。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中，构成所述非极性甘油三酯的脂肪酸选自例如肉豆蔻酸、亚油酸、油酸、亚麻酸、棕榈酸、棕榈油酸、硬脂酸、二十碳五烯酸、花生四烯酸、二十二碳烯酸。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的药物组合物，另外包括具有低离子力的缓冲剂，使得成品的pH在6.5-8的范围内。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中，所述缓冲剂选自Tris、NaOH、组氨酸、三(羟甲基)甲基甘氨酸、赖氨酸、甘氨酸、丝氨酸，可以用酸性成分调节至适当的生理pH。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的药物组合物，另外包括渗透压的非离子或低离子力调节剂，用于调节所述组合物的渗透压直到获得在0.100-0.320Osmol/kg范围内的值。

13.根据权利要求12所述的药物组合物，其中，所述渗透压的调节剂选自甘油、山梨醇、甘露醇、乙二醇、丙二醇、葡萄糖。

14.根据权利要求1-13中任一项所述的药物组合物，另外包括来自稳定剂、表面活性剂、辅助表面活性剂、抗氧化剂和/或抗微生物防腐剂、增稠剂、线性或分支链聚合物、氨基酸中的至少一种药剂。

15.根据权利要求14所述的药物组合物，其中，所述稳定剂、表面活性剂、辅助表面活性剂、抗氧化剂、抗微生物防腐剂、增稠剂、线性或分支链聚合物、氨基酸选自：生育酚、游离脂肪酸以及它们的盐或衍生物、聚山梨酯、pluronic、cremophor、HPMC、透明质酸、黄原胶、对羟基苯甲酸酯类、苯扎氯铵、聚六亚甲基双胍(PHMB)、精氨酸、赖氨酸、甘氨酸、醇类。

16.根据权利要求1-15中任一项所述的药物组合物，进一步包括有效组分或有效组分的固定组合。

17.根据权利要求16所述的药物组合物，其中，所述有效组分选自奥洛他定、左卡巴斯汀、拉坦前列素、糖皮质激素、第二、第三或第四代的氟喹诺酮类以及它们的混合物。

18.根据权利要求17所述的药物组合物，其中，可以以与β-内酰胺类、头孢菌素类和大环内酯类的固定组合来使用所述有效组分。

19.根据权利要求17所述的药物组合物，其中，奥洛他定和左卡巴斯汀以在0.02％至0.2％之间的浓度使用，拉坦前列素以在0.002％至0.01％之间的浓度使用，糖皮质激素以在0.001％至1％之间的浓度使用，而第二、第三或第四代的氟喹诺酮类以在0.1％至0.6％之间的浓度使用。